[其他]治疗剂的制备方法无效
申请号: | 86104822 | 申请日: | 1986-06-13 |
公开(公告)号: | CN86104822A | 公开(公告)日: | 1987-12-23 |
发明(设计)人: | 罗伊·维克托·戴维斯;詹姆斯·弗雷泽 | 申请(专利权)人: | 布茨公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/44;//;22100;33300) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 刘元金 |
地址: | 英国诺丁汉*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本文介绍了制备式I的新噻吩并吡啶酮及其药学上可以接受的酸加成盐的方法,式中A环代表有选择取代的噻吩环;m=0或1;n=0,1或2;R=低级烷基,R1=低级烷基。稠合噻吩环可以带有一个或二个取代基。式I包括噻吩并[3,2-b]吡啶酮,噻吩并[3,4-b]吡啶酮和噻吩并[2,3-b]吡啶酮。新化合物具有抗高血压作用,可用作抗高血压药。 | ||
搜索关键词: | 治疗 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、制备式Ⅰ化合物的方法,其中A环代表有选择取代的噻吩环;m=0或1;n=0,1,或2;R=低级烷基和R1=低级烷基,其特征在于(a)将式Ⅵ化合物烷基化,(b)将式ⅩⅢA化合物与原甲酸三(低级烷基)酯反应,得到式Ⅰ化合物,式中m=0,或(c)将式ⅩⅥ化合物,其中E=离去基团,与式R1S(O)nM(ⅩⅦ)(式中n=0或2;M=碱金属)化合物反应,得到式1化合物,其中m=1;n=0或2,或(d)将n=0的式Ⅰ化合物氧化,得到相应的n=1的式Ⅰ化合物,或者氧化n=0或1的式Ⅰ化合物,得到相应的n=2的式Ⅰ化合物。
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