[发明专利]氧化法制取2-氯-8-乙基-5-氧-5,8-二氢吡啶并(2,3-d)嘧啶-6羧酸烷基酯工艺无效
申请号: | 86105062.2 | 申请日: | 1986-08-09 |
公开(公告)号: | CN1011238B | 公开(公告)日: | 1991-01-16 |
发明(设计)人: | 曲玉华;肖文凯;李风元;胥治田;叶机灵 | 申请(专利权)人: | 山东新华制药厂 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;//;22100;23900) |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 山东省淄*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 氧化法制取2-氯-8-乙基-5-氧-5,8-二氢吡啶并(2,3-d)嘧啶-6羧酸烷基酯工艺,本发明属于与药物制造有关化合物合成工艺,即本发明系化合物(A)在水为介质中,酸性下氧化-脱氢,直接制得化合物(C),其中间产物(B)无需分离。 | ||
搜索关键词: | 氧化 法制 乙基 二氢吡啶 嘧啶 羧酸 烷基 工艺 | ||
【主权项】:
1.一种用氧化剂在中性或酸性条件下,氧化2-氯-8-乙基-5-羟基-5,8-二氢吡啶并〔2,3-d〕嘧啶-6-羧酸烷基酯,制备2-氯-8-乙基-5-氧-5,8-二氢吡啶并〔2,3-d〕嘧啶-6-羧酸烷基酯的方法,本发明的特征是:1.1.起始原料是2-氯-8-乙基-5-羟基-5,8-二氢吡啶并〔2,3-d〕嘧啶-6-羧酸烷基酯的钾盐(即化合物A),1.2.中间产物2-氯-8-乙基-5-羟基-5,8-二氢吡啶并〔2,3-d〕嘧啶-6-羧酸烷基酯(即化合物B)不经分离,直接连续进行氧化-脱氢,1.3.氧化-脱氢是在硫酸水溶液中进行,1.4.反应中的重量比为:化合物(A)∶氧化剂∶硫酸=1∶0.3~0.6∶0.4~0.8。
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