[其他]喹啉衍生物无效
| 申请号： | 86106372 | 申请日： | 1986-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN86106372A | 公开（公告）日： | 1987-03-18 |
| 发明（设计）人： | 希尼斯·约利当;伊万·科姆比斯;里塔·洛彻尔;埃克哈德·维斯;彼里·查理斯·维斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;C07D497/14;C07D513/14;C07D401/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 樊卫民,穆德俊 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 由相应的三环化合物开始可制备式(I)的四环化合物或其盐(式中R1、R2、X、Y、Z和n的意义如说明书所述)。化合物(2)和某些所述三环化合物具有抗菌活性。 | ||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】：
1、生产式(Ⅰ)喹啉衍生物和其盐的方法，式中，n为1或0，X为N-R基，R为氢、C1-4-烷基、C2-4-亚烷基-N(Ra，Rb)或环上可任意取代的苄基，Y为亚甲基或亚乙基，Z为亚甲基、O或S，R1为C3-6-环烷基、N(Rc，Rd)，可任意取代的苯基或任意氟代的C1-4烷基或C2-4链烯基，R2为氢，C1-4烷基或n为0时，也可为OH或N(Re，Rf)，Ra至Rg为氢或C1-4烷基或N(Ra，Rb)为可任意含一附加杂原子氧或N-Rg的5员或6员饱和基。该方法包括：a)将相应于式(Ⅰ)酸的低级烷基酯皂化，或b)可将式(Ⅱ)酸中存在的氮保护基团裂解并使生成的仲胺环化，或式中，X为N-R基或N-Q′；Q和Q′为氢或氮保护基团；R3为囟素；R4为氢或R4与R1的意义相同；R1、R2、R、Y、Z和n与式(Ⅰ)的意义相同。c)将式(Ⅲ)的酸环化式中，Z′为氧或硫，n、X、Y、R1和R2与式(Ⅰ)的意义相同。d)如果需要，将得到的式(Ⅰ)化合物与可引入R基或R1基的试剂反应。e)如果需要，将得到的式(Ⅰ)化合物的羟基R2转化成氨基N(Re，Rf)。f)如果需要，将得到的式(Ⅰ)化合物中的乙烯基转化成环丙基。g)如果需要，将得到的酸以其盐的形式分离。
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