[发明专利]取代的桥式二氮二环烷基喹诺酮羧酸的制备方法无效
申请号: | 86106385.6 | 申请日: | 1986-09-17 |
公开(公告)号: | CN1014789B | 公开(公告)日: | 1991-11-20 |
发明(设计)人: | 马丁·雷蒙德·杰夫逊;保罗·罗伯特·麦夸克 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D487/08 | 分类号: | C07D487/08;C07D471/08;A61K31/395 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨家伟 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 制备一类具有下式的抗菌化合物的方法,其中R1是H,一种药物学上可接受的阳离子,或烷基;A是CH,CF,CCI或N;Y是烷基,卤烷基,环丙基,乙烯基,甲氧基,邻-甲胺,对-氟苯基,对-羟苯基或对-氨基本;或者A是一碳原子,它与Y以及与A和Y相接连的碳和氮一起接连成为五员至七员环,环上可以是任意取代的;而且R2是一桥式二氮杂二环烷基团。 | ||
搜索关键词: | 取代 桥式二氮二 环烷 基喹诺酮 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备下式化合物或其药物上可接受的酸加成盐的方法:其中R1是氢,一种药物上可接受的阳离子,或(C1-C6)烷基,A是CH,CF或CCl,Y是(C1-C3)烷基,(C1-C3)卤烷基,环丙基,乙烯基,N-甲胺基,对-氟苯基,或者A是碳原子,而且它与Y以及碳和氮(它们分别与A和Y相连)构成为六员环,该环可含氧,而且可连接有甲基或亚甲基,R2是选自下列基团的桥式二氮杂二环烷基取代基:其中n是2或3,Q是氢,(C1-C3)烷基,本方法特征在于:将Ⅱ式化合物(其中R1,Y及A和上面定义的一样,Hal为卤素)同一种式R2H的化合物(其中R2定义同上)进行反应,而且任选地将所形成的式Ⅰ的化合物转化成为一种酸加成盐。
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