[发明专利]新的喹唑啉衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 86106984.6 | 申请日： | 1986-10-07 |
| 公开（公告）号： | CN1017242B | 公开（公告）日： | 1992-07-01 |
| 发明（设计）人： | 桥本真志;奥照夫;伊藤义邦;并木隆之;泽田弘造;笠原千义;马场幸久 | 申请（专利权）人： | 藤沢药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D239/96 | 分类号： | C07D239/96;C07D239/95;A61K31/505 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李雒英 |
| 地址： | 日本大阪市*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有通式(I)的新喹唑啉衍生物及其药用盐的制备方法，式(I)中R1和R2各自是氢、卤素、低级烷氧基或卤代[低级)烷基，R3是芳基或芳(低级)烷基，二者都可带有一个或多个适宜的取代基或杂环(低级)烷基，R4是羧基或被保护的羧基，A是氧或硫原子，Y是羰基、硫代羰基或磺酰基，Z是低级亚烃基。该衍生物及其药用盐具有抑制醛糖酶还原的作用，可作治疗糖尿病并发症的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 喹唑啉 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下式化合物或其盐的方法：式中R1和R2各是氢、卤素、低级烷氧基或卤代(低级)烷基，R3是含有一个或多个卤原子的苯基；或苯基(低级)烷基或萘基(低级)烷基，二者都可带有一个或多个取代基，这些取代基可从卤素、低级烷氧基、卤代(低级)烷基和低级烷基中选择；R4是羧基或被保护的羧基，A是氧或硫原子，Y是羰基、硫代羰基或磺酰基，Z是低级亚烃基，包括：(a)将下式：的化合物(式中R1，R2，R3，A和Y各自的定义如上所述)或其盐与下式：的化合物(式中R4和Z各自的定义如上所述，X是离去基团)或其盐反应，得到下式：的化合物(式中R1，R2，R3，R4，A，Y和Z各自的定义如上所述)或其盐；或(b)将下式：的化合物(式中R1，R2，R4，A，Y和Z各自的定义如上所述)或其盐与下式：的化合物(式中R3和X各自的定义如上所述)或其盐反应，得到下式：的化合物(式中R1，R2，R3，R4，A，Y和Z各自的定义如上所述)或其盐；或(c)将下式：的化合物(式中R1，R2，R3，R4，A，Y和Z各自的定义如上所述)或其盐与下式：的化合物(式中A的定义如上所述)反应，得到下式：的化合物(式中R1，R2，R3，R4，A，Y和Z各自的定义如上所述)或其盐；或(d)将下式：的化合物(式中R1，R2，R3，A，Y和Z各自的定义如上所述，R4a为被保护的羧基)进行水解，得到下式：的化合物(式中R1，R2，R3，A，Y和Z各自的定义如上所述)或其盐。
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