[其他]新颖的4-苄基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物的制备方法

摘要

具有抗过敏作用的I式4-苄基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物及其制造方法，其中R1代表氟、氯、溴、三氟甲基、C1～C6烷基、羟基、C1～C6烷氧基、C2～C6链烷酰氧基、氨基、C1～C6烷胺基、二(C1～C6烷)胺基、C2～C6链烷酰胺基、C2～C6链烷酰-C1～C6烷胺基或硝基；R2代表氢或具有上面定义R1的一个含义，R1和R2可以相同或不同；原子团R3和R4相同或不同，而且代表氢、卤素、C1～C6烷基、羟基、C1～C6烷氧基、苄酰氧基或C2～C6链烷酰氧基；A代表氮杂环链烷基。

主权项

1、一种制备Ⅰ式4-苄基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物及其生理上可接受的酸加成盐的方法，其中R1代表氟、氯、溴、三氟甲基、C1～C6烷基、羟基、C1～C6烷氧基、C2～C6链烷酰氧基、氨基、C1～C6烷胺基、二(C1～C6烷)胺基、C2～C6链烷酰胺基、C2～C6链烷酰基-C1～C6烷胺基或硝基，R2代表氢或具有为R1在上面所规定的一种含意，以便使R1和R2可以相同或不同，原子团R3和R4可以相同或不同，它们代表氢、囟素、C1～C6烷基、羟基、C1～C6烷氧基、苄氧基或C2～C6链烷酰氧基而且A代表下列原子团之一：其中n=1或2，R5代表被下列原子团取代的C1～C6烷基：a)苯基或苯羰基原子团，其中每一个均可以含有1、2或3个取代基，所说的取代基可以相同或不同而且可以是囟素原子、三氟甲基、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基，或者b)C1～C6烷氧基原子团、-或二羟基-C1～C6烷基原子团或羟基-C1～C6烷氧基原子团，或者c)-(C1～C6烷)胺基或二(C1～C6烷)胺基，后者可以闭合形成一个5～7无含氮环，所说的环也可任意含有另一个氧基子，或者d)C3～C8环烷基或C3～C6环烷羰基原子团，或者R5是一个单不饱和的C3～C6烷基、带苯基原子团的单不饱和C3～C6烷基、单不饱和C3～C6烷羰基或带苯基原子团的单不饱和C3～C6烷羰基，但是，其中A代表原子团而且R5代表烯丙基、苄基、苯乙基或甲氧乙基，R1在4位上代表氯，R2、R3和R4代表H的化合物除外，其特征在于：a)使其中R1、R2、R3、R4和A具有上面规定的含意而且R5代表氢的Ⅱ式化合物与Ⅲ式化合物反应：其中R5具有上面规定的含意而且X是被强无机或有机酸酯化的羟基，或者b)使Ⅳ式化合物或其官能衍生物(其中R1、R2、R3和R4具有上面规定的含意)与通式Ⅴ的肼反应：其中Z代表氢或原子团A，而且A具有上面规定的含意，当Z代表氢时，使如此制得的苄基酞嗪酮衍生物与Ⅵ式化合物反应：其中Y的代表一个囟素原子或磺酸酯基而且A具有上面规定一个含意，必要时，将如此制得的化合物烷基化或酰化，以便引入一个C1～C6烷基、苄基和/或C2～C6链烷酰基和/或酰基(这些基团可能是存在的但是被裂解掉了)，而且必要时将如此得到的这些化合物转化成其酸加成盐。