[其他]杀微生物剂

摘要

一类新的2-(1-H-1，2，4-三唑基)-1-苯乙-1-酮缩醇，其通式如I。式I中的两个苯取代基在2位和4位上。Ra为卤原子、甲基或C1～C3卤代烷氧基，U和V分别为取代或未取代的C1～C12烷基、或共同代表选自的亚烷基桥。本发明的化合物有杀微生物和的作用。特别适用于控制植物病原微生物，可作植物保护或拌种剂以预防或控制植物病原。本发明的化合物也包括其盐及金属配盐。

主权项

1、制备式Ⅰ化合物及其盐和金属配盐的方法，式中有两个苯基取代物，一个在2位上，另一个在4位上，Ra为囟素、甲基或C1～C3囟化烷氧基，U和V分别为由囟素式C1～C6烷氧基取代的或未取代的其它C1～C12烷基，或者共同为一选自的亚烷基桥：式中R1和R2分别为其它的氢、C1～C6烷基，由1个或多个囟原子取代的C1～C6烷基、或苯基或由1个或多个囟原子和/或C1～C2烷基取代的苯基、或为-CH2-Z-R6；或者R1和R2共同形成被C1～C4烷基取代或未取代的四亚甲基桥；Z为氧或硫原子，R6为氢、C1～C6烷基或由1个或多个囟原子或C1～C3烷氧基取代的C1～C6烷基、或为C3～C4链烯基、2-丙炔基、3-囟-2-丙炔基、或芳环上被1个或多个囟原子、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、硝基和/或CF3取代或未取代的苯基或苄基。R3、R4和R5分别为氢或C1～C4烷基，但须以R3、R4和R5的总碳原子数不超过6为条件，该方法包括A)将式Ⅱ(式中M为氢或一金属阳离子)的三唑与一式Ⅲ(式中X为亲核离去基团)的化合物缩合，或B)将式Ⅳ化合物的羰基转变成式Ⅴ的酮缩醇功能基，或C)将一式Ⅵ化合物与一式Ⅶ化合物缩合(式中X1和X2之一为羟基或基，可为盐的形式，如-Z-M形式，另一为亲核离去基团X、或者X1和X2均为羟基)以制备U和V共同为-CH2-CH(CH2ZR′6)-基(其中R′6为不是氢的R基)的式Ⅰ化合物，或D)水解式Ⅸ的肼化合物a)(式中R为-CHO、-COR′、-COOR′或-CONH2，并且R′为C1～C4烷基、苯基或苄基)，把式Ⅸ的水解产物(式Ⅸ的R为氢、或其盐)借助于甲酰胺和/或[3-(二甲基氨基)-2-氮杂亚丙-2-烯-1-基]-二甲基铵氯化物(azasalt)[(CH)2N+=CH-N=CH-N(CH3)2]Cl-]用无机酸或有机酸转变成式Ⅰ化合物，或b)将R为-COR′的式Ⅸ化合物用甲酸水溶液转变成N，N′-二甲酰基衍生物，再将此衍生物在有(或无)NH3或NH3供体的存在下用甲酰胺转变式Ⅰ的三唑衍生物(其中R′为C1～C4烷基、苄基或苯基)，需要时，将所得的化合物转变成另一式Ⅰ化合物和/或将所得到的游离化合物转变成酸加成盐、或者将酸加成盐转变成游离化合物或另一酸加成盐、或者将所得游离化合物或酸加成盐转变成金属配盐，上面各式的取代均如式Ⅰ所规定。