[其他]喹诺酮强心兴奋剂

摘要

通式(I)喹诺酮强心剂或其药物可接受的盐。式中“Het”是一种有5节单环芳族的杂环基，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到该喹诺酮的5-、6-、7-或8-位置；“Het”为选自烷基、-R1、和基团所取代的；“Het”也可以被2个以内的C1—C4烷基任意地取代；R1，R2和R如说明书定义一样。

主权项

1、一种制备化学式(Ⅰ)的喹诺酮或其在药物上可接受的盐的方法：其中“Het”是一种有5节单环芳族的杂环基，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到喹诺酮的5-、6-、7-或8-的位置，“Het”选自(C1-C4烷基)、-R1、和的一种基取代，其中R1是由1至3个取代基可任意地取代苯基，这些取代基各自分别地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、卤、三氟甲基、-CONR3R4、-SO2NR3R4、-N(R3)SO2(C1-C4烷基)和-S(O)n(C1-C4烷基)，其中R3和R4分别是H或C1-C4烷基、n是1或2，R2是选自噻吩基、呋喃基、咪唑基、三唑基和四唑基的杂环基，所述杂环基通过一个环上碳原子连接到相邻的羰基上，以及最多被两个各自分别选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和卤的取代基可任意地取代，“Het”也可由最多两个C1-C4烷基可任意地取代，以及连接到喹诺酮的5-、6-、7-或8-位置的R是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、CF3、卤、氰基或羟甲基，其特征在于环化一种化学式(Ⅱ)的化合物(或其酸式加成盐)：其中Q是离去基团，“Het”是一种有5节单环芳族的杂环基，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到苯环的3-、4-、5-或6-的位置，“Het”被上述化学式(Ⅰ)所限定的基取代，以及连接到苯环的3-、4-、5-或6-位置的R是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、CF3、卤、氰基或羟甲基，上述方法之后，可选择下列步骤的一个或两个步骤：(i)通过用含水无机酸处理，化学式(Ⅰ)中“Het”被甲氧基取代的化合物转化成一种“Het”被羟苯基取代的化合物，以及(ii)化学式(Ⅰ)化合物转化成一种药物上可接受的盐。