[其他]苯基吖庚因的衍生物

摘要

具有如上化学式的化合物及其药物上可接受的盐显示出血管扩张的活性。

主权项

1、一种用以制备具有如下化学式的化合物或其药物上可接受的盐的方法，该方法包括具有如下化学式的化合物与具有化学式卤-(CH2)n-NR2R3的化合物反应以及任意地把该产品转化成药物上可接受的盐，其中R和R1各自为氢或烷基，R为氢，R1为链烯基、炔基、芳基、杂芳基或环烷基，或一起连接到该碳原子上的R和R1联结为环烷基；R2和R3分别为烷基或环烷基，或一起连接到该氮原子上的R2和R3联结为吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；R4和R5分别为氢、卤、烷基、烷氧基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、羟基、链烷氧基、、二氟甲氧基、三氟甲基、-NX3X4、-S(O)m烷基、或-S(O)m芳基；n是2或3；m是0、1或2；X1和X2分别为氢、烷基、芳基或杂芳基，或一起连接到该氮原子上的X1和X2联结为含氮杂芳基；X3和X4分别为氢、烷基、链烷基、芳基羰基、杂芳基羰基、或氨基甲酰基；如果以R4为一个7-烷基，则其必须具有一个连接到环上的叔碳原子；其中该术语“芳基”表示苯基和用1、2或3氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、囟、羟基、三氟甲基、1～4个碳原子的烷基、1～4个碳原子的烷氧基、链烷氧基、氨基甲酰基、或羧基取代的苯基。术语“杂芳基”是指吡啶基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基，或噻唑基；术语“含杂芳基的氮”是指吡啶基、吡咯基、咪唑基和噻唑基。