[其他]甜味剂N-苯基胍基乙酸和N-苯基乙脒基乙酸衍生物的制备方法以及这类甜味剂的配方

摘要

如以下通式表示的高效甜味剂其中优选的X3和X5是H、CF3、CH3或卤素；X4是H，CN或F；A是N或C；R1是H或CH3；R2是C2-13烃基或可变化的烃基。

主权项

1、制备通式为：的甜味剂制备方法，包括其互变异构体及其生理上可接受的盐类，式中X3，X4和X5选自以下各个基团：H，Br，CF3，CF2CF3，CH2CF3，C1-C4烷基，CH=NOCH3，CH=NOH，CHO，CH2OCH3，CH2OH，Cl，CN，COCF3，CO-C1-C3烷基，CONH2，CONHC1-C3烷基，CON(C1-C3烷基)2，COOC1-C3烷基，COOH，F，I，NH2，NHC1-C3烷基，N(C1-C3烷基)2，NHCHO，NHCOCH3，NHCONH2，NHSO2CH3，NO2，OC1-C3烷基，OCOCH3，OH，SC1-C3烷基，SOC1-C3烷基，SO2C1-C3烷基，SO2NH2，SO2NHC1-C3烷基，SO2N(C1-C3烷基)2和SO3H；式中A由N和C中选择；式中R1是一氢原子或一个烃基或一含有直至4个碳原子的饱和或不饱和的非环的，环状的或两者的混合的可发生变化的烃基，其中，在可发生变化的烃基中：1至2个碳原子可由1至2个相同或不相同的杂原子替代，这些杂原子可从氮、氧、硫、氯、溴和碘原子中选择；和1个至3个氢原子可被1个至3个氟原子取代；式中R2是一个烃基或一个含2个至13个碳原子的饱和或不饱和的、非环的，环状的或两者的混合的可发生变化的烃基，其中，在可发生变化的烃基中：1至4个碳原子可由1个至4个相同或不相同的杂原子替代；这些杂原子可从氮、氧、硫、氯、溴和碘原子中选择；和1至5个氢原子可被1至5个氟原子取代；式中的R1和R2可以合并在一起；式中的R3选自氢原子或一个C1-C3烷基；式中的R4选自H和CH3，其条件是当X3，X5，R3和R4都是氢原子，以及当X4是CN或NO2时，而R1和R2不能是CN或OCH3，和当X4是H，CF3，CHO，Cl，CN，COCH3，F或NO2时，而R1不能是NO2或SOC1-C2烷基，R2不能是NO2，SOR，SO2R，SO2NHR和SO2N(R)2，R是直到有10个碳原子的烷基，环烷基或芳基，而这些碳原子中的1个或2个碳原子可由1个或2个硫或氧原子替代，而这一方法的特征是将通式为：的硫脲基或硫代酰氨基衍生物与通式为：的化合物缩合，其中：G1是(X3X4X5)C5H2或HOOCCHR4，G2是R2或HOOCCHR，G3，G4和G5是H，R1，或R3，G6是(X3X4X5)C6H2，R2或HOOCCHR4，A′是N或C，n当A′是N时为1，A′是C时为2；而且其中：G1，G2和G5不能同时相同，A和A′不能同时是碳原子，A′是N，G3，G4和G5都是H，如果G1或G2或G6是HOOCCHR4的话；以上的X3，X4，X5，R1，R2，R3，R4和A相当于前面给出的定义。