[其他]苯并咪唑磺酰胺类及咪唑并吡啶磺酰胺类化合物、其制备及其作为药物的用途无效

专利信息
申请号: 87102916 申请日: 1987-04-21
公开(公告)号: CN87102916A 公开(公告)日: 1988-04-27
发明(设计)人: 约尔迪·弗里格拉·康斯坦萨;奥古斯托·科伦坡·彼诺尔;朱安·帕莱·科罗米娜斯 申请(专利权)人: 埃斯蒂维实验室股份公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D513/14;C07D513/22;A61K31/44;A61K31/54;//;22100;23300)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 俞辉君,唐跃
地址: 西班牙*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明有关式I化合物及药用盐,以及它们的制备方法和作为医药的用途。
搜索关键词: 苯并咪唑 磺酰胺类 咪唑 吡啶 化合物 制备 及其 作为 药物 用途
【主权项】:
1、通式(Ⅰ)的苯并咪唑-2-磺酰胺及咪唑并吡啶-2-磺酰胺衍生物及其可供药用的盐,式中Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子(C-R4),Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子(C-R5),Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子(C-R6),Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子(C-R7),限制条件是:Z1、Z2、Z3和Z4其中只有一个可以代表氮原子,R1和R2各自独立地代表氢原子、直链或支链烷基、烷基芳基、烷羰烷基、烷羰芳基、烷羰杂芳基、环烷基、羧烷基、酰基或硝基,或R1与R2可合起来形成由X基代表的链系,R3代表氢原子、直链或支链烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、羟烷基、烷基杂芳基、单一、双一、三一环烷基、烷氨基、N-烷基一烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷基杂芳基、烷亚磺酰烷基杂芳基或烷磺酰烷基杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N,N-二烷基-烷氨基、烷基哌嗪基、烷基哌啶基或烷基吗啉基,X代表-(CHR8)n-(CHR9)m-或-CR8=CR9-,R2和R3可合起来形成由-(CH2)n-Ym-CHR10-基代表的链系,Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2NR11-CH2-,n代表1、2、3或4,m代表0或1,R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基(如乙酰氨基),R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、异硫氰基、氨磺酰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基(如乙酰氨基)、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基,R8和R9各自独立地代表氢原子、低级烷基、芳基或杂芳基,R10代表氢原子、-CH2OH基、-CH2Cl基或亚甲基(-CH2-),R1可与R10形成一链系(如果R10代表亚甲基(-CH2-)而R1本身代表链系时),R11代表氢原子、烷基或羟烷基,芳基代表苯基或取代苯基,而杂芳基代表芳香杂环基,该杂环上的一个或多个杂原子选自O和N,该杂环可以被取代,要理解的是,在R1代表氢原子时,通式(Ⅰ)也可以表示为:另一种互变异构形式-通式(Ⅰ′)式中各种取代基的含义和对于通式(Ⅰ)所述的相同,但分别满足以下(i)、(ii)、(iii)三条件的通式(Ⅰ)化合物除外:(i)Z1、Z2、Z3和Z4代表CH,R1和R2代表H,而R3代表H、苯基、氯苯基、间甲苯基、乙基、正丙基、正辛基、正癸基、正十六烷基或正十八烷基,(ii)Z1、Z2、Z3和Z4代表CH,R1代表H,而R2代表甲基,R3代表苯基,或R2代表羧乙基和R3代表苯基,或R2和R3代表甲基,或R2和R3与氮原子一起形成吗啉环,(iii)Z1、Z3和Z4代表CH,Z2代表C-CH3,R1代表H,而R2代表H,R3代表苯基,或R2和R3与氮原子一起形成吗啉环。
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