[其他]抗心律不齐药剂及其制备方法

摘要

式(A)化合物及其盐式(A)化合物是抗心脏的心律不齐药。

主权项

1、制备式(Ⅰ)化合物或其作为药用盐的方法：式中，R和R1各自独立地是C1-C4烷基；X是O、S或一直接键；Y是由甲基任意取代的1，2-亚乙基；“alk”1，2-亚乙基、1，3-亚丙基或四亚甲基，“alk”由甲基任意取代；R2是H、卤、CF3或C1-C4烷基；以及R3是式-NHSO2(C1-C4烷基)或-CONR4R5的基团，其中R4和R5各自独立地是H或C1-C4烷基或与其所附的氮原子一起表示1-吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或N-甲基哌嗪1-基；其特征在于：(a)以式为的化合物与下式化合物反应。式中R、R1、R2、R3、X、Y和alk都是如对式(Ⅰ)的定义，或者R6是离去基团而R7是式-NHR基团，其中R为如对式(Ⅰ)的定义，或者R6是式-NHR基团其中R为如对式(Ⅰ)的定义而R7是离去基团；或者(b)用式：R1SO2Cl、R1SO2Br或(R1SO2)2O的磺酰氯、磺酰溴或磺酸酐其中R是C1-C4烷基对于式为的化合物进行酰化，式中R、R2、X、Y和alk都是如对式(Ⅰ)的定义，R8是-NH2或-NHSO2R1，其中R1是C1-C4烷基，R9是-NH2或是R3其中R3如对式(Ⅰ)的定义，其条件是R8和R9中至少有一个是-NH2，在所说的(a)或(b)方法之后，任意地将式(Ⅰ)产物转变成为可作药用的盐。