[其他]全氢硫杂吖庚因及全氢吖庚因衍生物，它们的制备及其治疗上的用途

摘要

(I)式化合物压剂，它可通过带有代替A—CH(COOH)—NH—基团的氨基的相应的化合物进行缩合反应来制备。(I)式中A是任意被取代氨基或杂环基团取代的以及任意被氧原子或硫原子中断的亚烷基；R2是多种有机基团；B是C1—C2的亚烷基；Y是硫或亚甲基)。

主权项

1、一种制备(Ⅰ)式化合物及其药学上可接受的盐和酯的方法其中：A表示(i)式的基团：或(ii)式的基团：其中：R4和R5是相同的或不同的，各自表示氢原子、C1～C6的烷基或氨基保护基；Z表示C1～C8的亚烷基；W表示C1～C6的亚烷基或-(CH2)K-X-(CH2)l-式的基团，其中的X表示氧原子或硫原子，K表示0或1～5的整数，l表示1～5的整数；m和n是相同的或不同的，各自表示1～6的整数；R2表示C1～C6的烷基，C3～C8的环烷基，C6～C10的芳基或者有5个环原子的杂环基，其中的1～3个环原子是氮、氧或硫杂原子，所说的芳基和杂环基是未被取代的或者至少有一个在下面定义了的取代基(a)；B表示C1～C2的亚烷基；Y表示硫原子或亚甲基；取代基(a)：C1～C6的烷基、芳烷基(其中的烷基部分是C1～C6的烷基，芳基部分是C6～C10的带有0～3个取代基(a)的碳环芳基)、羟基、C1～C6的烷氧基、C6～C10的带有0～3个取代基(a)的碳环芳基、芳烷氧基(其中的烷基部分是C1～C6的烷基，芳基部分是带有0～3个取代基(a)的碳环芳基)、C6～C10的芳氧基、卤素原子、硝基、氰基、羧基、共带有2～7个碳原子的烷氧基羰基、氨基、C1～C6的烷基氨基、二烷基氨基(其中的每一个烷基部分是C1～C6的烷基)、脂族的或碳环芳香的羧酸酰氨基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基(其中的烷基部分是C1～C6的烷基)、二烷基氨基甲酰基(其中的每一个烷基部分是C1～C6的烷基)、巯基、C1～C6的烷硫基、C6～C10的碳环芳硫基、C1～C6的烷基磺酰基和C6～C10的碳环芳基磺酰基(其中的芳基部分带有0～3个C1～C6的烷基取代基)，该方法包括(Ⅱ)式化合物与(Ⅲ)式化合物的缩合反应，(其中R2、B和Y定义如上；R3表示酯基)(其中A定义如上；X’表示卤素原子或磺酰氧基；R1表示酯基)或者上面提到的(Ⅱ)式化合物与(Ⅳ)式化合物的还原性缩合反应，(其中R1和A定义如上)和其产物任意进行一步或多步脱保护基、成盐、成酯、酯基转移以及酰胺化等作用。