[发明专利]喹啉-3-羟酸衍生物的制备方法

摘要

式(I)的化合物(式中R1是烷氧基，R是烷基、卤代烷基、烷氨基、环烷基或任意取代的苯基，X是氯或氟，Y是一个特定的杂环)有极好的抗菌活性，它们能通过将Y代表的基团引入相应的化合物中来制备，其中Y被一个卤素原子所代替。

主权项

1、制备式(Ⅰ)的药学上的活性化合物及其药学上可接受的盐、酯和酰胺的方法，式中：R代表一个C1-C3烷基基团、至少有一个卤素取代基的C1-C3烷基基团、C1-C3烷氨基基团、C3-C6环烷基基团、苯基基团或有至少有一个卤素取代基的苯基基团，R1代表一个C1-C3烷氧基基团，X代表一个氟或氯原子，Y代表：一个吗啉代基团，硫代吗啉代基团，咪唑基基团，一个式(i)的基团：式中：R2代表一个氢原子、甲酰基团、C1-C4烷基基团或由羟基基团取代的C1-C4烷基基团、C2-C4脂族酰氧基基团、C1-C4脂族酰基团或羧基基团，R3代表一个氢子或C1-C3烷基基团，A代表式-(CH2)2-、-(CH2)3-或-COCH2-的基团，m代表整数1或2；或代表式(ii)的基团：式中：R4代表一个氢原子、一个C1-C3烷基、一个羟基或C1-C3烷氧基基团，W代表一个羟基、一个C1-C3烷氧基或R5R6N-(CH2)n-基团，其中n为0或1，R5和R6相同或不同且各自代表氢原子、C1-C3烷基或苄基基团，B代表式-CH2-、-(CH2)2-或-(CH2)3-的基团，m定义同上；该方法包括使式(Ⅱ)的化合物(式中R、R1和X定义同上，X′表示一个卤族原子且可以和X表示的卤族原子相同或不同，R7′表示氢原子或羧基保护基团)或其活性衍生物或等同物与式(Ⅲ)的化合物Y-H??(Ⅲ)(式中Y定义同上)或其活性衍物或等同物反应，如果需要，可使其产物进行以下任何一种或多种反应：脱保护反应、成盐反应、酯化反应和酰胺化反应。