[其他]抗高血压新药无效
| 申请号： | 87104166 | 申请日： | 1987-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN87104166A | 公开（公告）日： | 1988-01-20 |
| 发明（设计）人： | 弗利恩·格利A;贝特·道格拉斯W | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07D223/18;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/395;//;22300;26500);22300;27900) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 穆德俊 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及稠合三环内酰胺的衍生物、中间体及其制备方法，还涉及其抑制血管紧张素转换酶的药理作用及其在高血压治疗方面的最终应用。 | ||
| 搜索关键词： | 高血压 新药 | ||
【主权项】：
1.下式化合物及其可药用盐，其中R和R1分别为(a)氢；(b)C1-C6烷基；(c)取代的C-C烷基，其中取代基为羟基，C1-C4烷氧基和二-(C1-C4)-烷氨基；(d)C6-C12芳基；(e)取代的C6-C12芳基，其中取代基为C1-C6烷基，囟素(F，Cl，Br，I)，及C1-C4的烷氧基；(f)(C4-C9)杂芳基，其中杂原子可为氧，氮，或硫；(g)取代的杂(C4-C9)芳氧基，其中杂原子可为氧，氮或硫，且取代基为C1-C4烷基，囟素(F，Cl Br，I)，和C1-C6烷氧基；R2为(a)氢；(b)C1-C8直链或支链烷基；(c)C2-C8直链或支链烯烃基；(d)C2-C8直链或支链炔基；(e)C3-C10环烷基；(f)C6或C10芳基(C1-C4)烷基；(g)取代的C1-C8烷基，可任意选择地含有一个O、S、S＝O、O＝S＝O、C＝O、CONR2、SO2NR2、NRCO、NRCONR2、OCONR2、NRCOOR或-NR2基团，其中R的定义同前述并可有1-3个选自囟素(F，Cl，Br，I)、羧基酰胺、C1-C4烷氧羰基、巯基、氨基和R的取代基，其中R的定义同上述，R3为氢，C1-C12烷基苯基和苄基；R4为天然氨基酸残基，包括氢，C1-C12烷基，苯基或苄基；并且R3和R4与碳原子结合在一起形成-6至8员稠合环部分，该环上可含有一硫或氧原子。R5和R6分别为(a)氢、羟基；(b)囟素(F，Cl，Br，I)；(c)C1-C6烷基；(d)C1-C6烷氧基。
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