[发明专利]4(3H)-氧代-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 87104596.6 | 申请日： | 1987-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN1014895B | 公开（公告）日： | 1991-11-27 |
| 发明（设计）人： | 爱德华·C·泰勒;乔治·彼得·比尔兹利;石全;詹姆斯·M·汉比 | 申请（专利权）人： | 普林斯顿大学托管委员会 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;//;22100;23900) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨九昌,杨丽琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | N[4-(N-[2-氨基-(4(3H)-氧代-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-6-基甲基]-氨基)苯甲酰基]-L谷氨酸的衍生物是抗肿瘤药剂这类化合物可通过水解相应的化合物(其中2-氨基和谷氨酸羧基是被保护着的)来制备。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅰ)化合物及其互变异构体的方法式中：R1是氢、甲基、乙基或R5CO-R5是氢或具有1至6个碳原子的烷基，标有＊号的碳原子的构型是L型。该方法包括：(A)水解以下式(Ⅱ)的化合物(Ⅱ)式中：R1的定义如上，R2和R3是相同或不相同的羧基保护基团，R4是氨基保护基团；或者(B)催化氢化下式的一种化合物式中：R1是氢、甲基、乙基或R5CO-；R5是氢或具有1至6个碳原子的烷基；标有＊号的碳原子的构型是L型；或者(C)用化学式为R5COOH的酸(其中R5是氢或具有1至6个碳原子的烷基)或它的一种活性酰化衍生物处理下式的化合物标有＊号的碳原子的构型是L型。
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