[发明专利]制备螺环-连接的吡咯烷-2，5-二酮类的方法无效
| 申请号： | 87104819.1 | 申请日： | 1987-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN1021332C | 公开（公告）日： | 1993-06-23 |
| 发明（设计）人： | 增泽国泰;冈村久也;藤森静芳;木下进;松久保浩 | 申请（专利权）人： | 杏林制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D498/20 | 分类号： | C07D498/20;//;20900;20900;22100) |
| 代理公司： | 上海专利事务所 | 代理人： | 王丽川 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备分子式为的螺环-连接的吡咯烷-2，5-二酮类的新方法，该化合物对醛糖还原酶具有有效的抑制活力并能用来减轻和预防慢性糖尿病并发症。本发明的工艺对大规模生产来说是一种改进了的而且方便的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 连接 吡咯烷 酮类 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备以所代表的螺环-连接的吡咯烷-2，5-二酮类(其中，X1和X2每个独立地代表一个氢原子、卤原子、低级烷基或低级烷氧基；Y为亚甲基、氧原子或硫原子；R1、R2、R3和R4每个独立地代表氢原子、低级烷基或与它们的相邻碳原子一起形成苯环)的方法，其特征在于通过分子式(Ⅱ)的化合物与酮基丙二酸二酯或其一水合物在醋酸的存在下于回流温度下反应得到分子式(Ⅲ)的化合物；再将分子式(Ⅲ)的化合物与卤化氢、亚硫酰卤等，于20-120℃在合适的溶剂或无溶剂中反应得到的分子式(Ⅳ)的化合物；接着将分子式(Ⅳ)的化合物在钯-碳等存在下，在合适的溶剂中，或者在活性亚甲基供体丙二酸二乙酯等，在极性溶剂二甲基甲酰胺中，在碱的存在下氢化，或者通过加入金属碘化物在链烷酸中还原脱卤得到分子式(Ⅴ)的化合物；所述的分子式(Ⅴ)的化合物在碱的存在下于20-80℃的温度范围与单卤代乙腈反应得到分子式(Ⅵ)的化合物；所述的分子式(Ⅵ)的化合物在链烷酸的存在下，在催化剂的硫酸或聚磷酸存在下，通过加热得到上述分子式(Ⅰ)的化合物：式中，Ra为低级烷基，Xa为卤原子，X1、X2、Y、R1、R2R3和R4的意义如上。
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