[其他]11β-(4-异丙烯基苯基)-4，9-雌二烯，其制法及含此化合物的药剂无效
| 申请号： | 87105307 | 申请日： | 1987-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN87105307A | 公开（公告）日： | 1988-05-11 |
| 发明（设计）人： | 埃克哈德·奥托;鲁道夫·维彻特;冈特·尼夫;赛比尔·贝耶;瓦尔特·埃尔格;戴维·亨德森 | 申请（专利权）人： | 舍林股份公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;C07J51/00;A61K31/565 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 吴大建,全菁 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式I所示的新型化合物11β-(4-异丙烯基苯基)-4，9-雌二烯具有抗孕激素功效，或中X为氧或肟基NOH，R1为氢或甲基，R2为氢或(C1-C10)酰基，R3为氢，氰甲基，-(CH2)n-CH2Z，-CH＝CH-(CH2)mZ或-C≡C-Y，基中n＝0～5，m＝1～4，Z为氢或OR4，R4为氢，(C1-C4)烷基或烷酰基，Y为氢，氯，氟，碘或溴，烷基，羟烷基，烷氧烷基或酰氧烷基且烷基或酰基为C1-C4。 | ||
| 搜索关键词： | 11 丙烯 苯基 雌二烯 制法 化合物 药剂 | ||
【主权项】：
1、通式I的11β-(4-异丙烯基苯基)-4，9-雌二烯的制法其中X为氧或肟基NOH，R1为氢或甲基，R2为氢或(C1-C10)酰基，R3为氢，氰甲基，-(CH2)n-CH2Z，-CH=CH-(CH2)mZ或-C≡C-Y，其中n=0～5，m=1～4，Z为氢或OR4，R4为氢，(C1-C4)烷基或烷酰基，Y为氢，氯，氟，碘或溴，烷基，羟烷基，烷氧烷基或酰氧烷基且烷基或酰基为C1-C4，其特征是以已知方式使通式Ⅱ的化合物经受酸性试剂的作用，从而游离出受保护官能团并选择性分裂出5α-羟基，同时构成4(5)-双键且必要时将17位和/或R3′中的自由羟基酯化或将R3′中的自由羟基醚化其中R1同上述定义，K为酸介质中可水解的酮保护基，R2′和R3′同上述R2和R3定义，其中前述的羟基必要时可受到保护。
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