[发明专利]苯氧基乙酸衍生物的制备方法

摘要

揭示了结构式为的新苯氧基乙酸或其盐，其中环A为亚苯基或含有1至2个选自低级烷基、低级烷氧基和卤素原子的取代基的一种亚苯基；R1、R2、R3和R4中的1至2个基团为低级烷基，而其它基团为氢原子；R5为苯基或含有1至3个选自低级烷基、卤素原子、低级烷氧基和硝基的取代基的一种苯基；且-COOR6为羧基或受保护的羧基。所述的衍生物(I)和其盐具有有效的血小板聚集-抑制活性。

主权项

1、制备结构式为：(Ⅰ)的苯氧基乙酸或其药物学上可接受的盐的方法，其中环A为亚苯基或含有1至2个选自低级烷基、低级烷氧基和卤素原子的取代基的亚苯基，R1、R2、R3和R4中的1至2个基团为低级烷基，而其它基团为氢原子，R为苯基或含有1至3个选自低级烷基、卤素原子、低级烷氧基、三卤甲基和硝基的取代基的苯基，且-COOR6为羧基或受保护的羧基，该方法包括下列步骤：[A-i]将结构式为(Ⅱ)的酚化物或其盐，其中环A、R1、R2、R3、R4和R5如上定义，与结构式为X1CH2COOP61(Ⅲ)的乙酸衍生物，其中X1为反应残基且-COOR61为羧基或受保护的羧基，进行缩合，或[A-ii]将结构式为(Ⅳ)的苯氧基乙酸衍生物或其盐，其中Y为氨基，受保护的氨基或反应残基：且环A、R1、R2、R3、R4和-COOR61如上定义与结构结式为的一种苯磺酸化合物，其中当Y为氨基或受保护的氨基时Z为羟基或反应残基，或当Y为反应残基时Z为氨基，且R5如上定义，进行缩合，[B]当-COOR61为受保护的羧基和/或Y为受保护的氨基时，选择性地从中移去所述的保护基团，且[C]如果需要的话，进一步将此产物转化为其药物学上可接受的盐。