[其他]新颖的取代喹啉衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 87106163 | 申请日： | 1987-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN87106163A | 公开（公告）日： | 1988-03-16 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·约翰·艾夫;托马斯·亨利·布朗;科林·安德鲁·利奇 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
| 主分类号： | C07D215/42 | 分类号： | C07D215/42;A61K31/47;//;21514) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨钢 |
| 地址： | 英国英格兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明关于式(I)化合物或其药物上可接受的盐，其制备方法，含其的药物组合物和用于抑制胃酸分泌的治疗用途。 | ||
| 搜索关键词： | 新颖 取代 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备结构式(Ⅰ)化合物或其药物上分接受的盐的方法：式中：R1是氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基，苯基，苯基C1-6烷基，其中苯基可以是任意被取代的；R2是C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基，苯基，苯基C1-6烷基或由下列1-3个取代基取代的苯基：C1-6烷基，C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷硫基，卤，氰基，羟基，氨基甲酰基，羧基，C1-6链烷酰基，三氟甲基和硝基；R3是C1-6烷基，苯基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6链烷酰基，氨基，C1-6烷氨基，二C1-6烷氨基，卤素，三氟甲基或氰基；n是0，1或2，本发明包含(a)式(Ⅱ)化合物同式(Ⅲ)化合物反应：式中：R1，R2，R3和n如同式(Ⅰ)中所定义，X是可由胺基取代的基团；(b)对于R2为C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基或苯基C1-6烷基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅲ)化合物同式(Ⅴ)化合物反应：式中R1，R3和n如同式(Ⅰ)中所定义，R2′是C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基或苯基C1-6烷基，X是离去基团；(c)还原式(Ⅵ)化合物式中R1，R2，R3和n如同式(Ⅰ)所定义，R4是氢或氮保护基；(d)对R1是C2-6烷基，C3-6环烷基C1-6烷基或任意取代的苯基C1-6烷基的式(Ⅰ)化合物，烷基化式(Ⅶ)化合物式中R2、R3和n如同式(Ⅰ)所定义，R4是氢或一个保护基；(e)氧化式(Ⅷ)化合物式中R1、R2、R3和n如同式(Ⅰ)所定义，R4是氢或氮保护基；如需要可进行下列步骤，去除任何保护基团；把基团R1转换成另一种类基团的R1；形成药物上可接受的盐。
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