[其他]新颖的(1H-咪唑-1-基甲基)取代的苯并咪唑衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及新颖的(1H-咪唑-1-基甲基)取代的苯并咪唑衍生物、含这类衍生物的组合物，以及治疗哺乳动物中与雄激素有关疾病的方法。

主权项

1、一种具有下式(Ⅰ)的化合物、其药物上可接受的酸加成，金属或胺取代盐或其立体化学上的异构形式，式中：R为氢，C1-10烷基，C3-7环烷基，Ar′或Ar′-C1-6烷基；R′为氢，C3-7环烷基，Ar′C1-10烷基，用Ar′或C3-7环烷基取代的C1-6烷基，羟基，C1-10烷氧基，用Ar′或C3-7环烷基取代的C1-6烷氧基，用Ar2任意取代的C3-6链烯氧基，用Ar2任意取代的C3-6炔氧基，或Ar′氧基；A为具有下式的二价基，式中：二价基(a)或(b)中的碳原子与-NR′连接；上式的R2为氢，卤，用最高达4个卤原子取代的C1-4烷基，C3-7环烷基，Ar′，喹啉基、二氢吲哚基，C1-10烷基，用Ar′、C3-7环烷基、喹啉基、二氢吲哚基或羟基取代的C1-6烷基，C1-10烷氧基，用Ar1或C3-7环烷基取代的C1-6烷氧基，用Ar′任意取代的C3-6链烯基，Ar2氧基，C1-6烷氧基羰基，羧基，C1-6烷基羰基，Ar′羰基或Ar′-(CHOH)-；X为O或S；R3为氢、C1-6烷基或Ar2-C1-6烷基；Ar1为苯基、取代的苯基、吡啶基、氨基吡啶基、咪唑基、噻吩基、卤代噻吩基、呋喃基、卤代呋喃基或噻唑基；Ar2为苯基或取代的苯基；在Ar1和Ar2中所述的取代苯基为用1.2或3个取代基取代的苯基，这类取代基分别选自卤素、羟基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、-(C1-6烷基)氨基和二(C1-6烷基)氨基、硝基、羧基、甲酰和C1-6烷氧基羰基。