[其他]9-α-羟基甾族化合物及其制备方法和相应的9(11)-脱氢衍生物以及含有这些甾族化合物的药物组合物的制备方法

摘要

一种新的9-α-羟基甾族化合物可通过在9-α-羟基-雄-4-烯-3，17-二酮的D环上引入各种取代基而制得。所得化合物可作为中间体用于合成各种皮质甾类化合物。

主权项

1、含有下式所示D环的9-α-羟基甾族化合物：式中R2为乙炔基(条件是当R4为氢时，R5不是乙酰氧基)、卤代乙炔基、可带有保护基的羟基、氰基、1′-(1-6C)烷氧基-乙烯基、1′-(1-6C)烷硫基-乙烯基、1′-芳氧基乙烯基、1′-芳硫基乙烯基、1′，1′-三亚甲二硫基乙基，R3为氢，R4为氢、羟基、α-甲基、β-甲基，或者R3与R4一起构成亚甲基，或者R2与R3一起构成一个双键，R5为氰基、-COCHR1R′1、氨基甲酰基、羟基、乙炔基、卤代乙炔基、磺酸基(sulfonate)、亚硫酸基(sulfite)、三烷基硅氧基、甲酰氧基、可以卤代的(1-6C)羧酰氧基(carboxylicacyloxy)、-C(=NR80)-CH3、-C(NHR80)=CH2、-C(=NR80)-CH2X，X为卤素，R80为氢、-(CO)-R81、三烷基硅基，R81为氢、(1-6C)烷基、苯基、被0～2个氯原子、甲基或硝基取代的苯基，R82为-(CO)-R81、三烷基硅基，或者R2与R5一起构成羰基(条件是R4不是H)，R1为卤素、可以被取代的苯甲酰氧基或R1(当R4不是氢时)为羟基、可以被卤代的(1-6C)羧酰氧基、氢，R′1为氢或卤素，卤素是指氯、溴或碘。