[其他]利拜卡霉素类似物

摘要

本发明公开了对于哺乳类、具体地说是实验动物的肿瘤系统具有抗肿瘤性质的化合物，它们是抗肿瘤药剂利拜卡霉素的类似物。本发明的化合物是利拜卡霉素的氨基烷基化衍生物，它是先将利拜卡霉素与一种强碱反应，以得到一种活性的中间体，然后把这活性中间体与一种氨基烷基化合物反应而制得的。

主权项

1、一种具有下式的化合物及其药物上可接受的酸加合物和碱盐，其中：n是1至6的一个整数；A6和A13选自H和-(CH2)n-NR1R2；R1和R2可独立地选自氢；未取代或取代的C1-C6烷基；芳烷基，它的烷基部分含有1至3个碳原子，而芳基部分可以是未取代的苯基，也可以是带有1至3个下列取代基的苯基：烷基、烷氧基、羟基、卤素、羧基、烷氧羰基、氨基、一或二低级烷基氨基；芳基，它可选自未取代的苯基，或是带有1至3个下列基团的取代的苯基：烷基、烷氧基、羟基、卤素、氨基、一或二烷基氨基、硝基、羧基、烷氧羰基和氰基，条件是R1和R2不都是芳基；以及，R1和R2合在一起，可以是-(CH2)4-或-(CH2)2-R3-(CH2)2-，它们和N原子一起形成一个5元或6元环，其中R3可选自CH2、NH、O和S；X是选自H、F、Cl、Br、C1-C3烷基、OH、羧基、烷氧羰基和烷氧基(其烷基部分是C1-C3烷基)、苄氧基、氨基、一和二烷基氨基；R4是选自H和CH3。