[其他]杂芳基3-氧-丙腈衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及制备具有通式(I)化合物及其药用盐的方法，式中各符号的意义在说明书中都有解释。本发明中化合物具有免疫调节活性，可用于治疗肿瘤疾病和对抗哺乳动物体内急性和慢性细菌和病毒的感染。

主权项

1、制备通式(Ⅰ)所示化合物或其药用盐的制备方法其中X代表氧原子或-S(O)n-基团，其中n为数1或2；R1代表C1-C6烷基，苄基，吡啶基或苯基，未被取代的苯基或被一种或两种分别选自下列基团所取代的苯基，这些基团包括三氟甲基，C1-C6烷基，硝基，氨基，甲酰氨基和C2-C8链烷酰氨基；R2和R3各自为a)氢，卤素或C1-C6烷基；b)羟基，C1-C6烷氧基或C2-C4链烯氧基；或c)硝基，氨基，甲酰胺基或C2-C8链烷酰氨基；R4代表氢或C1-C6烷基；和Q代表氢，羧基，CONH2，C2-C7烷氧羰基基团，其中Ra代表氢或C1-C20烷基和Rb代表C1-C20烷基或-(CH2)m-R5基团，其中m为0，1或2和R5为a′)C5-C8环烷基；b′)未被取代的或被分别选自下列基团一种或两种所取代的吡啶基，这些基团包括卤素，CF2，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，氨基，硝基，甲酰氨基，C2-C8链烷酰氨基，二(C1-C6)氨基，羟基，甲酰氧基和C2-C8链烷酰氧基，该方法包括：a)使化合物(Ⅱ)与化合物(Ⅲ)反应获得化合物(Ⅰ)，式(Ⅱ)中的X，R1，R2和R4如上所定义，y为羧基或羧基的活性衍生物。式(Ⅲ)中Q如上所定义，所不同的是不包括羧基在内，式(Ⅰ)中的Q除不包括羧基外其它均如上所定义；或b)使式(Ⅳ)化合物与化合物(Ⅴ)或Ⅴa反应生成化合物Ⅰ，式(Ⅳ)中的X，R1，R2，R3和R4如上所述，式(Ⅴ)和(Ⅴa)中的Rb如上所述，式(Ⅰ)中的Q分别为-CONHRb或-CSNHRb基团，其中Rb如上所定义；或c)式化合物(Ⅵ)与化合物(Ⅶ)反应获得化合物(Ⅰ)式(Ⅵ)中的X，R1，R2，R3和R4如上所定义，Z为羧基的活性衍生物，式(Ⅶ)中的Ra和Rb如上所定义，式(Ⅰ)中的Q为基团，其中Ra和Rb如上所定义；或d)将其中Q为C2-C7烷氧羰基的化合物(Ⅰ)转化为其中Q为游离羧基的化合物(Ⅰ)；必要的话可将化合物(Ⅰ)转化为另一种化合物(Ⅰ)和/或，必要的话将化合物(Ⅰ)转化为药用盐和/或，必要的话将盐转化为游离化合物。