[发明专利]杂芳基3-氧-丙腈衍生物的制备方法

摘要

的意义在说明书中都有解释。本发明中化合物具有免疫调节活性，可用于治疗肿瘤疾病和对抗哺乳动物体内急性和慢性细菌和病毒的感染。

主权项

1、制备通式(Ⅰ)所示化合物[其中，X代表氧原子或-S(O)n-基团，其中n为0、1或2；R1代表C1-C6烷基或苯基，该苯基被分别选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基团所取代或未取代；R2为氢；R3独立地为a)氢、卤素或C1-C6烷基；b)C1-C4烷氧基；或c)氨基；R4代表氢或C1-C4烷基；和Q代表氢、CONH2、C2-C7烷氧羰基或基团，其中Ra代表氢或C1-C6烷基，Rb代表C1-C6烷基或-(CH2)m-R5基团，其中m为0或1，R5为a′)C5-C8环烷基；b′)未被取代的吡啶基；或c′)苯基，该苯基被分别选自卤素、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和硝基的一个或多个基团所取代或未取代]或其药用盐的方法，该方法包括：a)使化合物(Ⅱ)[其中，X、R1、R2、R3和R4的定义同上，Y为羧基或羧基的活性衍生基团]与化合物(Ⅲ)[其中，Q的定义同上]反应，或b)使化合物(Ⅳ)[其中，X、R1、R2、R3和R4]的定义同上]与化合和(Ⅴ)或(Ⅴa)Rb-N=C=O(Ⅴ)Rb-N=C=S(Ⅴa)[其中，Rb的定义同上]反应，得到式(Ⅰ)化合物[其中，Q分别为-CONHRb或-CSNHRb基团，Rb的定义同上]反应；或c)使化合物(Ⅳ)[其中，X、R1、R2、R3和R4的定义同上，Z为羧基的活性衍生基团]与化合物(Ⅶ)[其中，Ra和Rb的定义同上]反应，得到式(Ⅰ)化合物其中，Q为基团，Ra和Rb的定义同上]；并且，将式(Ⅰ)化合物转化为药用盐和/或将该盐转化为游离化合物。