[发明专利]用金属化合物合成β-内酰胺

摘要

新型中间体一金属烯醇化物和合适的亚胺缩合反应，制得反式-β-内酰胺，产率几乎是定量的。一些新型金属烯醇化物作为中间体被提供。

主权项

1、通式为Ⅰ的反式-β-内酰胺化合物的制备方法，Ⅰ式中R2和R3各自为氢，C1-6烷基，苯基或(C1-6)烷基苯基，或是三[(C1-6)烷基]甲硅烷基，或R2，R3与相连的氮原子一起形成通式为Ⅲ的环，Ⅲ通式Ⅲ中R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19和R20各自为C1-6烷基，或R17、R18、R19和R20各自为氢；R1是氢，C1-6烷基，苯基或C1-6烷基苯基，或是三[(C1-6)烷基]甲硅烷基，R4是C1-6烷基，C3-6烷基，C3-6炔基，每个基团又可任意被苯基或三[(C1-6)烷基]甲硅烷基取代，C1-6烷基任意取代的亚氨基；苯基；[(C1-6)烷基]甲硅烷基，噻吩基，糠基或吡啶基；该方法的特征是，通式为Ⅱ的化合物与通式Ⅳ的亚胺反应；式中R12是C1-6烷基，或(C1-6)烷基C4-8环烷基，M是锌，铝或硼，P是碱金属，W，X，Y，和Z是C1-6烷基或卤素，并且W，X，Y和Z可以相同或不同，a，b，c和m为0或1，n=1-6的整数，R′2和R′3分别为R2和R3，条件是，当R2和R3是氢时，R′2和R′3与相连的氮原子一起形成通式为Ⅲ的环，Ⅳ式中R4的定义同上，R′1是R1代表的基团，条件是当R1为氢时，R′1为三[(C1-6)烷基]甲硅烷基，反应后用酸或碱水解该基团，并且当R2和R3都是氢时，反应后经酸或碱催化水解使通式Ⅲ的环转化为NH2或[(C1-6)烷基]甲硅烷基转化为氢。