[其他]旋光的氧代异2氢氮茚基衍生物的制备方法无效
申请号: | 88101200 | 申请日: | 1988-03-09 |
公开(公告)号: | CN88101200A | 公开(公告)日: | 1988-10-26 |
发明(设计)人: | 吉瓦尼·卡内尔;费伯瑞佐·奥茨;吉奥格·塞诺尼;伯儒诺·米欧瑞尼;皮尔卢吉·格里吉 | 申请(专利权)人: | 法米塔利亚·卡洛·埃巴公司 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 顾柏棣 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及制备式(I)旋光化合物及其盐的方法,该方法包括(a)将式(II)外消旋化合物解析为旋光异构体,得到其旋光化合物或其盐,(b)将所获的旋光化合物或其盐与邻苯二甲酐反应得到式(III)旋光苯二酰亚氨基化合物;(c)还原式(III)旋光化合物;如需要,酯化所获式(I)化合物得到相应的旋光式(I)化合物,或与生理有效碱成盐。特别是R为乙基的式(I)化合物具有显著的血小板聚集抑制活性。 | ||
搜索关键词: | 氧代异 氢氮茚基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种化学式(Ⅰ)旋光化合物或其生理有效盐类的制备方法其中R是C1-C2烷基;R1是氢、C1-C4烷基或(n为1或2;R2和R3是氢或C1-C4烷基,它们可能相同,也可能不同);这个方法包括:(a)解析化学式(Ⅱ)的一种外消旋化合物(其中R和R定义如前)为其旋光异构体中,可得化学式(Ⅱ)的旋光化合物或其盐;(b)所获得的化学式(Ⅱ)的旋光化合物或其盐与邻苯二甲酐反应,得到化学式(Ⅲ)的旋光苯二酰亚氨基化合物,(其中R和R1定义如前)(c)还原化学式(Ⅲ)的旋光化合物;如果需要,酯化所获得的化学式(Ⅰ)的旋光化合物(其中R1是氢),可得到化学式(Ⅰ)的对应的旋光化合物(其中R1是C1-C4烷基或,定义如前);或用一种生理有效碱成盐,可得一种生理有效盐。
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