[发明专利]旋光的氧代异二氢氮茚基衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 88101200.9 申请日: 1988-03-09
公开(公告)号: CN1017527B 公开(公告)日: 1992-07-22
发明(设计)人: 吉瓦尼·卡内尔;费伯瑞佐·奥茨;吉奥格·塞诺尼;伯儒诺·米欧瑞尼;皮尔卢吉·格里吉 申请(专利权)人: 法米塔利亚·卡洛·埃巴公司
主分类号: C07D209/34 分类号: C07D209/34
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 顾柏棣
地址: 意大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及制备式(I)旋光化合物及其盐的方法,该方法包括(a)将式(II)外消旋化合物解析为旋光异构体,得到其旋光化合物或其盐;(b)将所获的旋光化合物或其盐与邻苯二甲酐反应得到式(III)旋光苯二酰亚氨基化合物;(c)还原式(III)旋光化合物;如需要,酯化所获式(I)化合物得到相应的旋光式(I)化合物,或与生理有效碱成盐。特别是R为乙基的式(I)化合物具有显著的血小板聚■抑制■性。
搜索关键词: 氧代异二氢氮茚基 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1、一种式(Ⅰ)的旋光化合物或其生理可接受的盐类的制备方法其中R是C1-C4烷基;R1是氢、C1-C4以烷基或(n为1或2;R2和R3是氢或C1-C4烷基,它们可能相同,也可能不同);该方法包括:(a)用有旋光性的酸解析式(Ⅱ)的外消旋化合物(其中R和R1定义如前)成为其旋光异构体,得到式(Ⅱ)的旋光性异构体;(b)所获得的式(Ⅱ)的旋光化合物或其盐与邻苯二甲酐反应,得到旋光的式(Ⅲ)邻苯二酰亚氨基化物,(其中R和R1定义如前)(c)还原式(Ⅲ)的旋光化合物;如果需要,酯化所获得的式(Ⅰ)的旋光化合物(其中R1是氢),得到式(Ⅰ)的对应旋光化合物(其中R1是C1-C4)烷基或定义如前);或用一种生理上可接受的碱使其成盐,得到生理上可接受的盐。
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