[发明专利]具有类视网膜活性的含有杂芳香族和杂二环基团的二取代乙炔的制备方法无效
| 申请号： | 88101424.9 | 申请日： | 1988-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN1026789C | 公开（公告）日： | 1994-11-30 |
| 发明（设计）人： | 罗沙索·奥·斯·钱德拉拉特纳 | 申请（专利权）人： | 阿勒根公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06;C07D407/06;A61K31/335;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨钢,王巍 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明是关于下式的具有类视网膜活性的化合物或其药物上可接受的盐，及其制法，式中X是S，O或NR1其中R1是氢或低级烷基；R是氢或低级烷基；A是吡啶基，噻吩基，呋喃基，哒嗪基，嘧啶基成吡嗪基；n是0-5；B是H，-COOH或其药物上可接受的盐，酯或酰胺，-CH2OH或醚或酯衍生物，或-CHO或缩醛衍生物，或-COR1或缩酮衍生物其中R1是-(CH2)mCH3(m为0-4)。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 视网膜 活性 含有 芳香族 杂二环 基团 取代 乙炔 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式Ⅰ化合物的方法式中X是S或O；R是氢或低级烷基；A是吡啶基，噻吩基，呋喃基，哒嗪基，嘧啶基中吡嗪基；n是0-5；B是H，COOR1，R1为低级烷基；本方法包括在有Pd(PQ3)4(Q为苯基)存在下，使式Ⅱ化合物同式Ⅲ化合物进行反应得到相应的Ⅰ化合物式中X1是卤素；X，n和A同上定义；B为H，COOR1，R1为低级烷基。
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