[其他]制备1，4-二取代的哌嗪类化合物的方法无效
| 申请号： | 88101588 | 申请日： | 1988-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN88101588A | 公开（公告）日： | 1988-11-23 |
| 发明（设计）人： | 杉原弘贞;伊藤克已;西川浩平 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D247/00 | 分类号： | C07D247/00;A61K31/395;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 戴真秀 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 以式(I)表示的新的1，4-二取代的哌嗪类化合物及其盐，它们可以用作为血小板活化因子的拮抗剂，其中A为稠合多环烃基，R为由低级烷氧基取代的苯基，X为亚甲基、羰基或硫代羰基，m为2或3。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 哌嗪类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法，其中A为稠合多环烃基，R为由1～5个低级烷氧基取代的苯基，X为亚甲基，羰基或硫代羰基，并且m为2或3，该方法包括(a)使式(Ⅲ)化合物与式(Ⅱ)化合物反应，或与式(Ⅳ)化合物反应，得到式(Ⅰ)化合物，式(Ⅲ)中，R、X和m的定义同上，式(Ⅱ)中，A的定义同上，式(Ⅳ)中，A的定义同上，W为卤原子，(b)使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)化合物反应，得到其中A、R和m的定义同上，X为亚甲基或羰基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅴ)中，A和m的定义同上，式(Ⅵ)中，R的定义同上，X为亚甲基或羰基，Y为卤素或基团RaSO2-O-，其中Ra为低级烷基、三氟甲基、苯基或对-甲苯基，条件是如果X为羰基，那么Y为卤素，(c)使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅶ)化合物反应，得到其中A、R和m的定义同上，X为羰基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅶ)中，R的定义同上，(d)使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅷ)化合物在还原条件下反应，得到其中A、R和m的定义同上、X为亚甲基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅷ)中，R的定义同上，(e)如果需要，将所得式(Ⅰ)化合物转变为它的盐。
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