[发明专利]4-脱甲氧基-4-氨基蒽环化合物的制备方法无效
| 申请号： | 88102182.2 | 申请日： | 1988-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN1022038C | 公开（公告）日： | 1993-09-08 |
| 发明（设计）人： | 米歇尔·卡鲁索;安东尼诺·萨拉托;弗朗西斯科·安吉卢西;费德里科·阿卡莫尼 | 申请（专利权）人： | 法米塔利亚·卡洛·埃巴公司 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备式(I)蒽环苷的相似方法，其中R1为氢。起始物是新的式(II)正定霉素酮衍生物，其以N-保护的形式与适宜的糖衍生物偶联。新的苷是抗肿瘤剂。 | ||
| 搜索关键词： | 脱甲氧基 氨基 环化 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备通式(Ⅰ)蒽环苷或盐酸盐的方法其中R1为氢，该方法包括：将于5-10℃溶于无水二氯甲烷的4-脱甲氧-4-N-三氟乙酰氨基-正定霉素酮，在三氟甲磺酸银的存在下，与1-氯-N，O-二-三氟乙酰基-柔毛胺的乙醚溶液反应，于硅胶柱子上纯化，得到的N-三氟乙酰保护的正定霉素衍生物用二氯甲烷洗脱，于0℃，丙酮中，将保护的衍生物用0.1N氢氧化钠水溶液进行温和的碱水解3小时，随后用0.1N甲醇氯化氢处理浓缩的溶液，得到所要的4-脱甲氧-4-氨基-正定霉素的盐酸盐。
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