[发明专利]制备新的11-芳基雌烷和11-芳基孕烷衍生物的方法无效
| 申请号： | 88102416.3 | 申请日： | 1988-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN1019978C | 公开（公告）日： | 1993-03-03 |
| 发明（设计）人： | 马里诺斯·贝尔纳得·格劳恩;亨德利克·保罗·德·扬夫 | 申请（专利权）人： | 阿克佐公司 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00;A61K31/585 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 樊卫民 |
| 地址： | 荷兰阿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及11-芳基雌烷和11-芳基孕烷衍生物，这此化合物的特征具有如下结构，结构式中R1、R2、R3、R4和R5的定义见说明书。本发明还涉及制备这些化合物的方法和含有这些化合物药物制剂，本发明的化合具有抗孕激素作用。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 11 芳基雌烷 芳基孕烷 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1、制备通式如下的11-芳基雌烷和11-芳基孕式中R1代表对位被-N-X取代的苯基，x和y分别为C1-C4的烷基；R2是含有1-4个碳原子的烷基；R3是含1-8个碳原子的饱和或不饱和烃基，其上至少有一羟基；R4是羟基；或者R3与R4共同构成一个五元杂环，其中R代表氢或羟基，标识的碳原子是甾族化合物骨架的17位碳；R5是甲基，其特征在于通式如下的化合物被脱水和水解，形成所需化合物，式中R1、R2、R3、R4和R5定义同上，其中R3和R4的含氧基也可以是其中的氧原子被可水解基团保护的含氧基，R6和R7表示含1-4个碳原子的烷基，或R6和R7一起构成含2-5个碳原子的亚烷基。
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