[其他]非对映的5R、6S、-6-(1R-羟乙基)-2、(顺式-1-氧-3-硫杂环戊烷基硫)-2-青霉烯-3-羧酸无效
| 申请号： | 88102863 | 申请日： | 1988-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN88102863A | 公开（公告）日： | 1988-12-21 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·阿尔弗雷德·福尔克曼 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D499/00 | 分类号： | C07D499/00;C07D409/12;C07D333/48;C07D303/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 非对映的5R，6S-6-(1R-羟乙基)-2-(1S-氧-3R-硫杂环戊烷基硫)-2-青霉烯-3-羧酸和5R，6S-6-(1R-羟乙基)-2-(1R-氧-3S-硫杂环戊烷基硫)-2-青霉烯-3-羧酸，及其药物上可以接受的盐和体内可水解的酯，可用作合成抗菌剂；和用于合成所说非对映异构体的中间体和方法。 | ||
| 搜索关键词： | 乙基 顺式 硫杂环 戊烷 青霉 羧酸 | ||
【主权项】：
1、一种制备下式绝对立体化学式的化合物或当R为氢时，是其药物上可接受的阳离子盐的方法，式中R为氢或为生理条件下能形成易水解的酯的基团，该方法包括：(a)当R为氢时，在三苯膦和四(三苯膦)钯的存在下，于对反应呈惰性溶剂中，由式(Ⅳa)化合物同至少为一当量的2-乙基已酸的碱金属盐反应，式中X为氢或氯；(b)当R为形成酯的基团时，由式(Ⅳa)化合物的阳离子盐同基团R的有机氯或溴的衍生物反应，式中R6为甲硅烷基羟基保护基。
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C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物 ，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6，3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基，并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基和氰基，直接连在位置2的化合物
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