[发明专利]新型N-烷磺酰苯胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 88103277.8 | 申请日： | 1988-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN1019388B | 公开（公告）日： | 1992-12-09 |
| 发明（设计）人： | 松尾昌昭;辻喜良;小西信清;奥村广之 | 申请（专利权）人： | 藤泽药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C311/08 | 分类号： | C07C311/08;C07C321/30;C07C211/54;C07C303/38;C07C303/40;C07D277/36;C07D333/34;A61K31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 林玉贞 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及如下化学式(I)的具有消炎及止痛活性的新的N-烷磺酰苯胺衍生物及其适于作为药物的盐、其制备方法、其药物组合物和治疗人类及动物发炎及疼痛的方法。式(I)中，Ar、X、R1、R2和R3如说明书所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 烷磺酰 苯胺 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、通式(Ⅰ)所示的N-烷基磺酰苯胺衍生物及其药物上可接受的盐的制备方法：(Ⅰ)其中Ar是2，4-二卤代苯基或卤代噻吩基，X是-S-或-NH-，R1是低级烷基，R2是低级烷酰基、氰基、氨甲酰基、单(低级)烷基氨甲酰基、羟基(低级)烷基、氨基(低级)烷基或者如下化学式的基团：其中R10是低级烷氧基，R11是低级烷基，还有R3是氢或硝基，该方法包括将如下化学式的化合物或其盐：与如下化学式R1SO2-OH的磺酰化剂或其反应活性衍生物进行反应，得到如下化学式的化合物或其盐：，或将如下化学式的化合物或其盐：与如下化学式：H2N-R10的胺化合物或其盐进行反应，得到如下化学式的化合物或其盐；将如下化学式的化合物或其盐：进行还原，得到如下化学式的化合物或其盐：与硝化试剂进行反应，得到下式所示化合物或其盐：将下式所示化合物或其盐进行卤化得到下式所示的化合物或其盐，或在上述化学式中，X″的定义范围与X的定义相同，R12是氢、低级烷基，R13是羟基或氨基，R16是卤素，R2′的定义范围与R2的定义(除羟基(低级)烷基和氨基(低级)烷基之外)相同，Ar、X和R1至R3各自的定义均同前。
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