[发明专利]取代的二烷类化合物的制备方法无效
| 申请号： | 88104165.3 | 申请日： | 1988-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN1017896B | 公开（公告）日： | 1992-08-19 |
| 发明（设计）人： | 濑户井宏行;黑田昭雄;田中洋和;平井英雄;丸泽宏;桥木真志 | 申请（专利权）人： | 藤沢药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D309/04 | 分类号： | C07D309/04;A61K31/335 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 于燕生 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及下式的新颖含氧杂环化合物，尤其是可作为血栓烷A2(TXA2)对抗剂的取代的二■类化合物的制备方法。式(I)中R1，R2，R3如同说明书定义，本发明化合物可用于治疗由TXA2引起的疾病(如血栓形成，气喘等)。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下式(Ⅰ)的化合物的方法，式(Ⅰ)为：式中R1为低级烷基，R2为羧基(低级)烷基或保护的羧基(低级)烷基，R3为-CH=N-R4，式中R4为芳基脲基或芳基硫脲基，X为-O-，该方法包括：(a)将式(Ⅱ)的化合物同式H2N-R4化合物反应，得到式(Ⅰa)化合物，式(Ⅱ)为：式中R1、R2和X的定义分别如上所述，式H2N-R4中的R4的定义如上所述，式(Ⅰa)为：式中R1、R2、R4和X的定义分别如上所述；(b)使式(Ⅰb)化合物进行脱去羧基保护基的反应，得到式(Ⅰc)化合物，式(Ⅰb)为：式中R1、R3和X的定义分别如上所述，R2a为保护的羧基(低级)烷基，式(Ⅰc)为式中R1、R3和X的定义分别如上所述，R2b为羧基(低级)烷基。
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