[发明专利]1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物类的制备方法

摘要

由下式所示1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物或其医药上可接受的酸加成盐的制备方法式中R1是低级烷基或低级烷氧基，R2是氢或低级链烷酰基，R3和R4中一个是低级烷基或卤原子，另一个是氢，以及R5和R6均为低级烷基，其特征在于将下式所示化合物式中R1、R2、R3和，定义如上，X为反应残基，和下式代表的胺化合物或其盐反应式中R5和R6定义如上，如果需要将其转变为一种医药上可接受的酸加成盐。

主权项

1、由如下结构式表示的1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物或其医药上可接受的酸加成盐的制备方法：式中：R1是低级烷基或低级烷氧基，R2是氢或低级链烷酰基，R3和R4中一个是低级烷基或卤原子，另一个是氢，以及R5和R6均为低级烷基，其特征在于：在溶剂中，在碱的存在或不存在下，于0℃-150℃温度条件下，将下述结构式表示的化合物：式中R1、R2、R3和R4如上述所定义，X1是活性残基，为卤原子、烷基磺酰氧基或取代或不取代的苯磺酰氧基，与下述结构式代表的胺化合物或其盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐或硝酸盐反应：式中R5和R6如上述所规定，以及如果需要，将其转变为医药学上可接受的酸加成盐，所述的碱是碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐或叔胺，所述的溶剂选自二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲酰基吗啉、N-乙酰基吗啉、二甲基亚砜、二甘醇二甲醚、二乙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、二噁烷、吡啶、链烷醇、乙腈、丙酮、甲基乙基酮、乙酸乙酯、乙酸甲酯、丙酸甲酯、丙酸乙酯、苯、二甲苯和甲苯。