[发明专利]含药剂的小珠的制备方法

摘要

本发明提供了一种适于用来填充药用硬壳胶囊或压片的多元小珠状药物组合物，这些小珠是由药物[如ＡＣＥ抑制剂（如巯基甲基氧丙基左旋脯氨酸），β－阻滞剂（如萘羟心安，心得安或氨酰心安），一种钙通道阻滞剂（如硫氮__酮或硝苯吡啶）或其它药物，包括其结合物]粘合剂（如微晶纤维素）、以及至少5%重量的酸处理助剂(如柠檬酸)组成的,酸的作用是使湿块具有效的挤压和球化所需的塑性。本发明还提供了一种制成小珠的方法，包括挤压上述组合物并使挤出物球化，操作中使用了酸处理助剂（如柠檬酸），用以改进操作过程及形成改善的小珠。

主权项

1.一种制备含药剂的小珠的方法，该方法包括以下步骤：形成一种含有巯甲丙脯酸或者巯甲丙脯酸与钙通道阻滞剂或β-阻滞剂的结合物、能够赋与该湿块所需的可塑性的一种有机羧酸，以及一种粘合剂的湿块，挤压该湿块以形成挤压物，再将该挤压物制成平均大小分布为直径等于0.8-2mm的小珠，并干燥该小珠，其中所说的有机羧酸的用量为小珠制剂总重量的5％至50％，所制成的小珠具有硬度为2至5Strong-Cobb单位，可选择性地用占包衣料总重量的60％-95％重量的一种或多种成膜剂，占包衣料总重量的5％-40％重量的一种或多种增塑剂以及一种或多种溶剂来涂覆所制成的小珠。