[发明专利]制备嘧啶衍生物及其医药上可用的盐的方法无效
| 申请号： | 88106967.1 | 申请日： | 1988-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN1025617C | 公开（公告）日： | 1994-08-10 |
| 发明（设计）人： | 粟屋昭;堀込和利;佐佐木忠之;小林昶;水智彰;中野卓雄;富野郁夫;荒木信太郎;武居三幸;加藤穗慈;横山惠一 | 申请（专利权）人： | 三井制药工业株式会社;三井石油化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D487/04;A61K31/505 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备新的嘧啶衍生物或其医药上可用的盐的方法。本发明的新化合物可用于治疗哺乳动物周围神经和中枢神经系统的神经疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 嘧啶 衍生物 及其 医药 可用 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下式(Ⅰ)表示的嘧啶衍生物或其医药上可用的盐的方法，式中：X代表下式(Ⅰ)-1的基团，其中：R1代表氢原子或含有1至4个碳原子的烷基，R2代表苯乙基、环己基、苯基、苄基或哌啶基，或可以被哌啶子基取代的含有1至4个碳原子的烷基，哌啶子基又可以被C1-4烷基取代，或者R1和R2可以与连接它们的氮原子一起形成杂环基，该杂环基从下列基团中选择：R3代表环己基、4-吡啶基、苯甲酰基或C1-4烷基，可被氯或低级烷氧基取代的苯基，或被C1-6烷基一取代或二取代的烷基氨基羰基，R31和R32相同或不同，分别代表氢原子或低级烷氧基，而杂环基可以任意被苯基、苄基、苯硫基、氰基或低级烷氧基羰基取代，或被-基-取代，或被C1-4烷基一至五取代，或被邻接的环碳原子上的C3-5多亚甲基取代，Y和Z可以一起以二价基-Y-Z-的形式形成下式的基团其中R5代表可以被低级烷氧基取代的含有1至4个碳原子的烷基，所述方法包括：(a)下式(Ⅴ)的化合物〈其中R1和R2如同上面关于式(Ⅰ)的定义，R是含有1至4个碳原子的烷基，与下式(Ⅵ)的胺反应，其中R5如同关于式(Ⅰ)的定义，制备下式(Ⅰ)-A的化合物其中R1、R2和R5如同关于式(Ⅰ)的定义；或者(b1)下式(Ⅸ)的化合物，其中R5如同关于式(Ⅰ)的定义，与下式(Ⅹ)的化合物反应其中R33代表C1-4烷基或苯甲酰基，或被含有1至6个碳原子的烷基二取代的二烷基氨基羰基，Q代表卤原子；或者(b2)化合物(Ⅸ)与式(Ⅺ)的化合物反应其中R34代表含有1至6个碳原子的烷基，制备下式(Ⅰ)-B表示的化合物其中R5如同关于式(Ⅰ)的定义，R30代表C1-6烷基氨基羰基；以及，必要时，用适当的酸将式(Ⅰ)化合物转化成其医药上可用的盐。
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