[发明专利]3-取代-4-(苯基阿尼洛)哌啶化合物和衍生物的立体有择制备无效

专利信息
申请号: 88107628.7 申请日: 1988-11-02
公开(公告)号: CN1033273A 公开(公告)日: 1989-06-07
发明(设计)人: 林纳思V·库德兹玛;H·肯尼思·斯潘塞;谢里A·塞弗纳克 申请(专利权)人: BOC技术有限公司
主分类号: C07D211/58 分类号: C07D211/58
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 吴小燕
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及亚胺前体的立体有择的串联取代和还原成顺式的3-取代-4-(苯基阿尼洛)哌啶化合物或它们的取代的衍生物的改进型的方法。
搜索关键词: 取代 苯基 阿尼洛 哌啶 化合物 衍生物 立体 制备
【主权项】:
1、一种制备阿尼洛(氨苯)哌啶(anilopiperidine)衍生物的方法,在3位上可被R1取代,上述的R1和阿尼洛基是顺式的,其中R1是低级烷基、低级环烷基、低级烷基环烷基或低级烷基苯基,或低级链烯基,其特征在于所说的方法包括将4-亚胺哌啶和反应剂以下列的方式连续地反应:(1)用非亲核碱使所说的4-亚胺哌啶去质子而形成在亚胺基的α位上去质子的阴离子;(2)使所说的阴离子与取代剂反应而将R1基团引入到所说的α位上;和(3)使步骤(2)中的化合物还原而高收率地产生其顺式异构体。
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