[发明专利]喹啉羧酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 88107688.0 | 申请日： | 1988-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN1025196C | 公开（公告）日： | 1994-06-29 |
| 发明（设计）人： | 黄濑正博;北野正彦;尾崎正邦;数野宪二;松田真人;白波濑一朗;富井由文 | 申请（专利权）人： | 日本新药株式会社 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/47;//;22100;28500) |
| 代理公司： | 上海专利事务所 | 代理人： | 全永留 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及由一般式[I](见摘要附图)表示的喹啉羧酸衍生物及其生理学上容许的盐的制备方法，式中R1氢、烷基、或者取代的或未取代苯基，R2为氢或烷基，N-表示取代或未取代的环状氨基，而作为组成原子，还可以包括氮、氧或硫原子，通过对相应化合物进行环化反应、卤化反应、分解置换反应可制得式[I]化合物。本发明化合物对绿脓菌、革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌具有极强的抗菌性且毒性极低，可作为全身感染症或尿路感染症或胆道感染症那样的局部感染症的治疗剂，安全地用于包括人在内的哺乳动物。 | ||
| 搜索关键词： | 喹啉 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种下式[Ⅰ]表示的喹啉羧酸衍生物及其生理上容许的盐的制备方法，式中，R1为氢、烷基，或者取代的或未取代的苯基，R2为氢或为烷基，表示取代的或未取代的环状氨基，而作为组成原子，也可以包括氮、氧或硫原子，其特征在于，该方法包括：(1)使下式[Ⅱ]代表的化合物和二卤化物在碱类存在下进行反应，必要时对其进行加水分解：其中R1、同上所述，Y、Z为相同的或者不相同的卤素，R3为烷基；(2)使式(Ⅱ)化合物与卤化物反应制得式[Ⅳ]化合物后，再用卤化剂与之反应制得式[Ⅴ]化合物，使式[Ⅴ]进行环化反应而制得式[Ⅰa]化合物，必要时对其进行加水分解：(3)使式[Ⅵ]化合物与环状胺反应而制得式[Ⅰa]化合物：式中：R1、R3、同上；(4)使式[Ⅵ]化合物加水分解成式[Ⅶ]化合物后再与环状胺反应制得式[Ⅰb]化合物：式中：R1、同上所述。
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