[发明专利]制备新的1，1-芳基甾类化合物的方法无效
| 申请号： | 88108484.0 | 申请日： | 1988-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN1019807B | 公开（公告）日： | 1992-12-30 |
| 发明（设计）人： | 亨德里克·保罗·德·乔恩格;尼古拉斯·皮特·范·弗利特 | 申请（专利权）人： | 阿克佐公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;C07J41/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 荷兰阿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的11-芳基甾类化合物，它们有强抗孕酮活性，但抗糖皮质激素活性很弱或不存在；涉及这些化合物制备方法和以它们作活性组份的药物制剂。这些甾类化合物的特征是具有下面的分子式其中的基团R1、R2、R3、R4的意义和---形线、形线的意义详见说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 芳基甾类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
下列通式的11-芳基甾类化合物的制备方法，其中R1是一个在4位被-N-X取代的苯基；X和Y分别是一个(1-3C)烷基；R2为含1-8个碳原子的饱和的或不饱和烃基，该烃基上提供至少一个羟基；R3为羟基；或R2、R3共同形成一个五员环或六员环，该环含有一个氧原子，并通过该氧原子与环中一个碳原子与这些甾类化合物骨架上的第17位健合；R4为一个甲基或乙基，其特征在于，通过把含氧基R2引入到已知的对应17-酮衍生物上而得到的、具有下式的化合物被水解并脱水、生成所需化合物其中R1、R2、R3和R4具有前述意义的，其条件是，R2和R3上的羟基可以被可水解基团保护起来，R5和R6为含1-4个碳原子的烷基，或R5和R6共同为一个含2-5个碳原子的亚烷基，其特征带在于，在所得化合物17β一位上羟基与在17α一位上的含氧基团根据需要被环化。
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