[发明专利]非肽的血管紧张肽原酶抑制剂的制备无效
| 申请号： | 88108575.8 | 申请日： | 1988-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN1025676C | 公开（公告）日： | 1994-08-17 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·路易·罗萨蒂 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;C07D207/34;C07D215/56;C07D241/44;C07D471/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,王巍 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了简单酰胺类及其衍生物的制备方法，所述化合物可用来抑制血管紧张肽原酶对血管紧张肽原的裂解作用。 | ||
| 搜索关键词： | 血管 紧张 肽原酶 抑制剂 制备 | ||
【主权项】：
1、制备下式所示的化合物或其可药用盐的方法：其中HET是或下式所示的基团：其中X是氢，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，氟，氯，溴或氰基；Y是氢，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，氟或氯；R4是氢，或(C1-C3)烷基；n是0到2的一个整数；R1是环己基；R2是(C3-C5)烷基，苯基，甲基乙烯基，二甲基乙烯基，卤代乙烯基，羟基(C1-C3)烷基或氨基(C1-C4)烷基；R3是(C1-C6)烷基或吗啉代乙基，该方法特征在于使结构式为的化合物与结构式为R3NH2的胺在低链烷醇中于室温下反应至基本完全，并且需要时用氢和钯/碳还原其中R2是4-叠氮基-2-丁烯基的上式化合物，得R2是-(CH2)4-NH2的化合物，若需要，使式(Ⅰ)化合物转变成药用盐。
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