[发明专利]新颖喹啉衍生物及其制备方法和含有这类衍生物的抗菌剂无效
| 申请号： | 88108598.7 | 申请日： | 1988-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN1034205A | 公开（公告）日： | 1989-07-26 |
| 发明（设计）人： | 松本纯一;南田明;广濑徹;中野纯次;中村信一 | 申请（专利权）人： | 大日本制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/47;A61K31/495;∴;21556;24104);21556;20709) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 孟八一,杨钢 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文介绍1-取代的-6-氟-5-甲基-7-(哌嗪基或吡咯烷基)-1，4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸及其制备方法。该酸用来治疗细菌感染病。 | ||
| 搜索关键词： | 新颖 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 含有 这类 抗菌剂 | ||
【主权项】：
1、一种式(Ⅰ)喹啉衍生物或其在药物上可接受的酯，或所述衍生物或酯的在药物上可接受的盐的制备方法，式(Ⅰ)为：式中：R1是具有1至5个碳原子的低级烷基、具有3至6个碳原子的环烷基、或任意取代的苯基，x是氢原子或卤原子，Z是下式：式中：R2、R3、R4、R5和R6是相同的或不同的，各自表示氢原子或具有1至5个碳原子的低级烷基，n是0或1，该方法包括：(ⅰ)式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应，式(Ⅱ)为：式中：X1是卤原子，Y是氢原子或具有1至5个碳原子的低级烷基，R1和X的定义同上，式(Ⅲ)为：Z-H (Ⅲ)其中Z的定义同上，如有必要，水解得到的化合物，(ⅱ)将式(Ⅳ)化合物重氮化并且卤化如此得到的重氮盐化合物，如有必要，水解得到的化合物，式(Ⅳ)为：式中：R1、Y和Z的定义同上，或(ⅲ)去除式(Ⅴ)化合物中的保护基，如有必要，水解得到的化合物，式(Ⅴ)为：式中：R1、X和Y的定义同上，Z′为：式中：R2′和R5′表示保护基，R3、R4、R6和n的定义同上，以及(ⅳ)如有必要，将如此制得的化合物转化为其在药物上可接受的盐。
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