[发明专利]新化合物

摘要

本发明涉及具有通式I的化合物或其可药用的盐、所述化合物的制备方法以及所述化合物在治疗精神障碍中的应用，其中n为0或I，Z、R1、R2、X、Y和R的含义如说明书所述。

主权项

1、制备通式Ⅰ的化合物或其可药用盐的方法，式中n为0或1；Z为CO或CH(OH)；R1和R2可相同或不同，相同时为氢、甲基、乙基或丙基，不同时，R1为氢，R2为甲基、乙基、丙基或异丙基；X和Y代表位于邻、间或对位的氢、卤素、CF3、CN或具有1-3个碳原子的直链或支链烷基，如果X在邻位并且不是氢，则Y不是氢，如果Y在邻位并且不是氢，则X不是氢；R代表直链或支链的饱和或不饱和的含1-6个碳原子的烷基、含3-6个碳原子的环烷基、未取代的或有一个环上取代基X1(X1最好为卤素)的苯基，但不包括4-氟苯基，或R代表氢；该化合物可以以外消旋或光学活性形式存在，如果Z为CH(OH)，则X为F，R为C2H5，包括非对映体混合物或纯的非对映体，但不包括其中R1和R2为氢、X为对位氯、Y为氢、Z为CO、n为O、R为甲基的外消旋化合物该方法包括：A)在合适的还原剂存在下以分步方式或直接方式或直接方式使式Ⅱ化合物与氨、铵盐或合适的胺衍生物反应；式中Z、X、Y、R和n如上所限定；或B)用合适的还原方法将式Ⅲ所示的相应衍生物还原成通式Ⅰ所示的化合物(其中Z、X、Y、R和n如上所限定，R1和R2为氢)，式中X、Y、R和n如上所限定；或C)加入HNR1R2，将式Ⅳ所示的不饱和酮转化成通式Ⅰ所示的化合物(其中Z为CO，X、Y、R、R1、R2和n如上所限定)，式中X、Y、R和n如上所限定；或D)用合适的水解、还原、电化学、烷基化或其它已知方法，转化式Ⅴ所示的相应衍生物，式中X、Y、Z、n和R如上所限定，Y1代表可转化成NR1R2的基团；或E)用合适的还原、水解或其它已知方法，转化通式Ⅳ所示的相应化合物，式中X、Y、Z、n、R1和R2如上所限定，R3代表可转化成如上所限定的烷基R的基团；或F)用已知方法还原通式Ⅶ所示的相应化合物，式中X、Y、Z、R、R1、R2和n如上所限定；或G)使式Ⅷ所示的酮与合适的醛CHO(CH2)nR和NHR1R2(其中R、R1、R2和n如上所限定)反应，式中X和Y如上所限定，或H)拆分式Ⅰ所示的外消旋体；或J)用合适的水解、氧化、还原或其它已知方法，转化通式Ⅸ所示的相应衍生物，式中X、Y、n、R、R1和R2如上所限定，CHY2代表能转化成如上所限定的Z的基团；或K)结合使用方法D)和J)，将通式X所示的化合物转化成通式Ⅰ所示的化合物，需要时，将所得到的碱转化成可药用的与酸形成的盐，或将所得到的盐转化成碱，式中，X、Y、R、n、Y1和Y2如上所限定，其中的Y1和Y2也可以形成环。