[发明专利]二脱氧二脱氢碳环核苷的制备方法无效
| 申请号： | 89100296.0 | 申请日： | 1989-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN1031055C | 公开（公告）日： | 1996-02-21 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·文斯;魏华;彼得·莱斯利·迈尔斯;理查德·斯托勒 | 申请（专利权）人： | 明尼苏达州立大学董事会 |
| 主分类号： | C07D473/02 | 分类号： | C07D473/02;C07D473/16;C07D473/18;A61K31/52 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 戴真秀 |
| 地址： | 美国明*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种具有下式的化合物及其可药用衍生物(式中X是H，NRR1，SR，OR或卤素，Z是H，OR2或NRR1；R，R1，R2是H，C1-4烷基或芳基)及其制备方法。这种化合物可用做抗病毒试剂和抗肿瘤剂及其它药剂。 | ||
| 搜索关键词： | 脱氧 脱氢 核苷 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)化合物及其可药用衍生物的方法。(I)式中X是氢，NRR1，SR，OR或卤素；Z是氢或NRR1；R，R1可以相同或不同，它们选自氢或C1-4烷基；该方法包括：(A)将式(II)化合物与选自甲酸，原甲酸酯，乙酸二烷氧基甲酯，二硫代甲酸，甲酰胺，均三嗪或甲脒乙酸酯的一种试剂反应，随后如果需要，除去由上述试剂引入的不需要的基团和/或除去存在的任一保护基团，(II)其中X是氢，氯，NH2，SH，OH或其被保护形式；Z是H，OH或NH2或其被保护形式；Y是OH或其被保护形式，其中所述溶剂是原甲酸三烷基酯，酰胺，氯代烃，醚或腈，或(B)通过用一个不同的X取代基取代化合物的X取代基和/或用另一个Z取代基取代化合物的Z取代基，从而使一种式(I)化合物或其被保护形式的化合物转变为另一种式(I)化合物，如果需要再除去存在的保护基团；其中X为卤素的式(I)化合物被转化成X是NRR1，OR，SR，H或另一个卤素；和/或其中Z是NH2的式(I)化合物被转化成Z是OH的式(I)化合物；或(C)将式(I)或式(II)的化合物的外消旋混合物转变成基本相同或不同的式(I)或式(II)化合物的单一旋光异构体；或(D)通过下列(i)，(ii)或(ii)将式(I)化合物转化其可药用的衍生物：(i)将式(I)化合物的游离碱与一适宜的酸反应以制得式(I)化合物的酸加成盐；(ii)将可(I)化合物的游离碱与一适宜的碱反应以制得式(i)化合物的碱式盐；或(iii)将式(I)化合物与磷酰化剂或酯化剂反应以制备式(I)化合物的磷酸酯或式(I)化合物的酯。2.根据权利要求1的方法，其中方法(A)中的反应在-25℃至+150℃下进行。
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