[发明专利]吲哚衍生物的制备方法无效
申请号: | 89101728.3 | 申请日: | 1989-02-10 |
公开(公告)号: | CN1022243C | 公开(公告)日: | 1993-09-29 |
发明(设计)人: | 阿历山大·威廉·奥克斯福德;达科·布丁纳;马丁·理查德·欧文 | 申请(专利权)人: | 格拉克索公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 卢新华 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式(I)公开的化合物和其药学上可接受的盐和溶剂化物(例如水合物)其中R1表示H或C1-6烷基;R2表示H或C1-6烷基;R3表示H;R4表示H或C1-3烷基;本化合物说明可用于治疗偏头痛、串头痛(Clusterheadache),慢性阵发性偏头痛和与血管失调有关的头痛。还公开了制备它们的方法和中间体以及含有它们的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种备式(Ⅰ)化合物及其药物学上可接受的盐的方法,(Ⅰ)其中:R1表示氢原子或C1-6烷基;R2表示氢原子或C1-6烷基;R3表示氢原子;R4表示氢原子或C1-3烷基;该方法包括:(A)还原式(Ⅱ)化合物(Ⅱ)其中R1、R2、R3和R4定义同上;或(B)环化式(Ⅵ)化合物其中R1、R2、R3和R4定义同上;或(C)还原式(Ⅹ)化合物(Ⅹ)其中R1、R2、R3和R4定义同上;或(D)为了制备式Ⅰ中R1、R2、和R4中一个或几个基团是1-6碳烷基的化合物,将R1、R2和R4中一个或几个基团是氢原子的相应化合物烷基化,(E)使式(Ⅰ)化合物或其盐的被保护衍生物进行反应去除一个或多个保护基;并且如果必要,使式(Ⅰ)化合物转化为其药用盐。
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