[发明专利]吲哚衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 89102030.6 | 申请日： | 1989-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN1024551C | 公开（公告）日： | 1994-05-18 |
| 发明（设计）人： | 戈尔亚;格里明奇;奥登索尔;波提亚 | 申请（专利权）人： | 马道斯博士有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/44;//;20900;22100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及吲哚衍生物，及制备该化合物的方法含有这些化合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备通式(Ⅰ)的吡啶并[3′，4′；4，5]环庚并[1，2b]吲哚化合物的方法，式中：R1至R4相同或互异，代表H、卤素、C1-C4烷基、甲氧基、羟基、乙酰氨基、乙酰基、氰基、亚甲二氧基；R5和R6同为一个氧基，或是其一为H，另一为羟基或C1-C4烷氧基；R7为H原子；R8为C1-C4烷基或苄基；位置4和4a或4a和5或4a和12a之间可以是单键，也可以是双键，并且当4a和12a之间是单键时，其上的氢原子互相为顺式；附带条件是，上述式(Ⅰ)化合物中，不包括其中R1-R4为H、R5和R6同为一个氧基、R8为CH3、位置5和4a之间为双键、位置4和4a之间与4a和12a之间都是单键所代表的化合物：该方法包括以下步骤：A)将通式(Ⅱ)的化合物：与N，N-二甲基亚甲基铵卤化物反应，得到通式(Ⅲ)的化合物：其中R1-R4、R7的定义同前述，B)将通式(Ⅲ)的化合物与通式(Ⅳ)的化合物反应其中R8的含义同前，得到通式(Ⅴ)的化合物：C)将通式(Ⅴ)的化合物用一种碱处理，转化为通式(Ⅰ)的化合物，其中R5和R6为氧基，且虚线代表一个双键；还可以进行以下步骤：D)将通式(Ⅰ)的化合物在惰性溶剂中于催化剂存在下氢化，得到通式(Ⅰ)的化合物，其中，4和5位表示亚甲基，4a和12a位的氢原子相互取向为顺式；或还原为通式(Ⅰ)的化合物，其中R5或R6其中之一为羟基；或将通式(Ⅰ)的化合物烷基化，成为通式(Ⅰ)的化合物，其中R5和R6其中之一为C1-C4-烷氧基；还可以：E)用一种酸或一种碱处理所得通式(Ⅰ)的化合物，成为药物上可接受的盐。
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