[发明专利]促旋酶抑制剂的肌内注射剂

摘要

环丙氟哌酸和相关的促旋酶抑制剂，若以下述制剂形式肌内给药，具有很好的耐受性。所述的制剂形式可以是pH值大约为中性的其内盐的水悬浮液，或者是其内盐或各种盐的油悬浮液。油悬浮液所含有的活性化合物是水溶性的，甚至是盐酸盐、乳酸盐、酸盐、甲磺酸盐和其他盐。这种油悬浮液可以使活性化合物很快地释放出来，特别是当加入界面间的表面活性物质而使油载体介质的湿润性增加的时候。

主权项

1、促旋酶抑制剂的肌内注射制剂，其中含有0.05-70%(重量)的下列通式促旋酶抑制剂，适当时可作为与酸或碱形成的盐或作为前药，制剂形式为水性或油性悬浮液，式中：R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、乙烯基、2-羟基乙基、2-氟乙基、甲氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙氨基、苯基、4-氟苯基或2，4-二氟苯基，R2为氢、含1-4个碳原子的烷基或(5-甲基-2-氧代-1，3-二噁茂-4-基)甲基，R3为甲基或环氨基，如其中：R4为氢、1-4个碳原子的烷基、2-羟基乙基、烯丙基、炔丙基、2-氧丙基、3-氧丁基、苯乙酰基、甲酰基、CFCl2-S-、CFCl2-SO2-、CH3O-CO-S-、苄基、4-氨基苄基或R5为氢或甲基，R6为氢、1-4个碳的烷基、苯基或苄氧基甲基，R7为氢、氨基、甲氨基、乙氨基、氨甲基、甲氨基甲基、乙氨基甲基、二甲氨基甲基、羟基或羟甲基以及R8为氢、甲基、乙基或氯，X为氟、氯或硝基和A为N或C-R6，其中：R6为氢、卤素，例如氟或氯、甲基或硝基，或也可以与R1相连形成具有下列结构的桥：