[发明专利]制备大环内酯化合物的方法无效
| 申请号： | 89102358.5 | 申请日： | 1989-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN1023017C | 公开（公告）日： | 1993-12-08 |
| 发明（设计）人： | 贾斯旺特·星·吉达;赫伯特·安德鲁·柯斯特;戴维·韦恩·罗伯特逊 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,马崇德 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了制备增强胃肠能动性的12元大环内酯化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 内酯 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅰ)化合物的方法，式中R1为-[N(R为C1-C4-烷基、C2-C4-链烯基或C2-C4-炔基；R2和R3各为H，或一起形成一个键；R4和R5独立地为H，或与羰基一起形成一个五元环状碳酸酯；R6为H；和X-为卤离子；该方法包括，(A)使式(Ⅱ)的大环内酯与式RX的烷基化剂反应，以制备其中R1为其中R和X的定义如上的-[N(CH3)2R]+X-的式(Ⅰ)化合物，式中R2、。R3、R4、R5和R6如上所定义；或者(B)使式(Ⅲ)的大环内酯与形成碳酸酯的试剂反应，制备其中R4和R5与羰基一起形成五元环状碳酸的式(Ⅰ)化合物，式中R2、R3和R6如上所定义；并且，如果化合物为非盐形式，可任意地将该化合物成盐。
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