[发明专利]制备新的α-葡糖甘酶抑制剂的方法无效
申请号: | 89103723.3 | 申请日: | 1989-06-01 |
公开(公告)号: | CN1023803C | 公开(公告)日: | 1994-02-16 |
发明(设计)人: | 吉恩·博纳德·杜赛波;查尔斯·丹金 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07H19/04 | 分类号: | C07H19/04;C07H15/26;A61K31/70 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明是关于新的1-去氧野尻霉素的N-衍生物,及其制备方法和最终应用,特别是用于治疗糖尿病。 | ||
搜索关键词: | 制备 葡糖 抑制剂 方法 | ||
【主权项】:
1、制备分子式Ⅰ的化合物及其中可接受的药用酸加成盐的方法:其中n为0,1或2,R为葡糖基、半乳糖基、岩藻糖基、果糖基、甘露糖基、阿拉伯糖基、核糖基、木糖基、阿洛糖基、阿卓糖基、古洛糖基、艾杜糖基、塔罗糖基、来苏糖基、异麦芽糖基、海藻糖基、β纤维素二糖基、麦芽三糖基或纤维素三糖基;上述糖基为已糖或戊糖末端异头碳原子上的羟基醚化或酯化衍生物,此衍生物由分子式为Ⅱ的化合物与分子式Ⅲ的化合物作用,其中X为卤素或三氟甲磺酰基n为0,1或2,R′为羟基保护的糖基组份,其已糖或戊糖末端异头碳原子上为酰基或醚基,从而得到分子式为Ⅳ的化合物:Ⅳ用标准脱保护技术脱掉保护,需要时将得到的化合物按常规方法与一药物上常用的酸反应,制成药用酸加成盐。
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